中国粉体网讯 药物制剂是由药物活性成分（API）以及药用辅料共同组成并相互协同发挥药效。在制剂的研究开发过程中，部分活性成分通常难溶于水，可以通过加入崩解剂或者将原料微粉化来加强其溶解度，同时加入一些其他辅料来保证药物的稳定性等其它属性。辅料多由有机物和无机物混合组成的，同药物活性成分一样，药用辅料也全程参与了体内的药物吸收、分布、代谢和排泄过程。药用辅料质量标准来源复杂、水平参差不齐等会直接影响仿制药的溶出度和生物利用度，因此，药物和辅料的相互作用可以是有益的也可以是有害的。
辅料自身并不具备相容性，在制剂中起到固定作用，通常是通过调节环境因素来确保药物理化性质的稳定。在一些特殊药物的设计中，应充分考虑有效成分和辅料的相容性。有时辅料会导致有效成分分子发生异构化，晶型转化等不良反应。
物理作用
有效成分和辅料发生的最常见的相互作用是物理作用，主要包括吸附作用和包埋作用。物理作用的失衡可能带来的影响不仅体现在药物利用率低，还可能干扰到制剂稳定。
在药物生产过程中，药物分子和辅料分子常常会通过范德华力或者静电作用相互吸附，这一过程可以有效提高药物溶解度和润滑程度，提高药物质量。但当该反应过度进行导致吸附力过强时，解吸附力就相对较弱，药物进入体内难以扩散，导致药物利用率降低，甚至影响药物质量。
包埋作用通常发生在片剂中。片剂中，常常通过加入辅料使药物小分子和辅料表面大分子结合从而得到均一、稳定的制剂。但是当包埋作用过度时，就会影响药物的释放，降低药物的生物利用度。一般在将羟丙基甲基纤维素等类粘合剂加入亲脂性药物时常常会出现这种现象。
化学作用
作为无机物和有机物的混合，辅料和药物的化学反应则更加多见。氢键作用、沉淀反应和水解反应等无不影响着药物作用效果。尤其是沉淀反应发生时，常会被误解为药物变质。除此之外，活性成分和辅料的混合方式以及处理方法也会在一定程度上影响药物和辅料的反应。通常来说，药物和辅料的相容性研究并没有一个统一的规定。一般情况下，采用的方法是基于药物和辅料的物理化学性质决定的，考虑到适用性等之后建立相应的模型进行实验。
以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2025年3月13-14日中国粉体网将在江苏南京紫晶国际酒店举办“2025第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。届时来自成都正化医药科技有限公司总经理李章才将为大家带来《药物粉体设计之原辅料相容性考察中容易忽略的关键问题》的主题报告。报告主讲人将从物理和化学两个主要方面，阐述药物实际研发中，原辅料相容性考察中容易忽略的部分问题。以实际案例解释这些忽略的问题，导致对制剂工艺或制剂中间体物理与化学稳定性的影响、成品药物体内吸收影响等等。
报告人介绍
李章才，毕业于四川大学（原华西医科大学），成都正化医药科技有限公司总经理及创始人。
曾服务于天津药物研究院、亚宝药业集团、苑东生物等科研院所与企业，任制剂总监、技术研究部总监、CMC总监等职。主持并主要承担创新药及改良性新药开发10项，直接承担并完成仿制药开发至上市15项，擅长复杂口服制剂，如口服多颗粒系统（MUPS）药物等的研究与开发。
资料来源：
1、张奔.药物与辅料相容性研究进展
2、张婷，彭红等.药用辅料与药物活性成分相互作用及其分析技术研究进展
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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