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万万没想到,二氧化硅在医药上还有这么多应用


来源:中国粉体网   山川

[导读]  目前为止,二氧化硅已经广泛应用于橡胶、塑料、涂料、建材、航空航天、电子、造纸、陶瓷、医学等领域,今天我们就来了解一下二氧化硅在医药中的应用。

中国粉体网讯  我们都知道,二氧化硅作为一种重要的化学原料,应用范围非常的广,说我们的衣食住行都离不开它也好不夸张,比如你家里的零食(抗结添加剂)、住的房子(瓷砖、乳胶漆)、车(橡胶轮胎)里都有二氧化硅的身影,甚至你每天都用的牙膏里面都有它的存在(白炭黑,二氧化硅的一种),目前为止,二氧化硅已经广泛应用于橡胶、塑料、涂料、建材、航空航天、电子、造纸、陶瓷、医学等领域。


(图片来源于网络)


在医药中,二氧化硅是作为辅料而存在的,辅料二氧化硅结构式mSiO2·nH2O,是一种流动性好、纯度高、无污染的白色粉末,具有粒径小,比表面积大、孔隙多等特点,同时表面分布的硅羟基使其有良好的吸附性能。添加药用辅料二氧化硅可有效提高药物制剂尤其是片剂的质量和药品性能,大幅提高了药品的市场竞争力,其在药物制剂中的应用已受到越来越多的关注。


今天我们就来了解一下二氧化硅在医药中的应用。


在药物制剂传统领域的应用


1、用于润滑剂


如:选用羟丙甲基纤维素(HPMC)、硬脂酸、药用辅料二氧化硅作为薄膜包衣材料制备了布洛芬缓释胶囊丸芯,正交实验获得最佳薄膜包衣处方为:0.2%硬脂酸为增塑剂,3%HPMC为水性成膜材料,2%药用辅料二氧化硅为润滑剂,包衣物料温度为60℃。该布洛芬缓释胶囊符合质量标准且能防止微丸粘连,并与原研药的体外释放相一致。


2、用于助流剂


药用二氧化硅作为辅料既可以获得良好的助流效果,同时自身稳定性良好。常建晖等人研发了一种药物组合物安儿宁含片,以甘露醇、预胶化淀粉作填充剂,三氯蔗糖和薄荷脑无水乙醇溶液作矫味剂,药用辅料二氧化硅作助流剂,硬脂酸镁作润滑剂,制备的片剂成型较好,口感良好。与安儿宁颗粒传统用药方式相比具备吸收快、药效好等优势。


3、用于抗粘附剂


药用二氧化硅应用于凝胶贴膏时,凝胶贴膏可具备载药量大、透皮效果好、皮肤相容性好和无刺激性等优点,该剂型被公认为是经皮给药系统发展的新方向,成为极具潜力的新型制剂。


(图片来源于网络)


4、用于吸附剂


如王文宝等人研究了液固压缩技术在斑蝥素固体制剂中的应用。液体赋形剂为丙二醇,载体材料为微晶纤维素,吸附材料为药用辅料二氧化硅,结果显示斑蝥素液固压缩片质量符合药典标准,体外溶出速率大大提升,120min时溶出度近100%,解决了其传统药物生物利用度低的难题。


5、用于抗静电剂


药用辅料二氧化硅表面存在大量亲水基团,在粉末涂层表面吸收空气中的水分形成亲电膜或依靠质子传递降低表面电阻,从而发挥抗静电效果。


在药物制剂新领域的应用


1、用于晶型稳定促进剂


如研究发现,经药用辅料二氧化硅等非晶态辅料作用后的硫酸氢氯吡格雷原料药拥有更佳的晶型稳定性和药物相容性。


2、用于助磨剂


药用二氧化硅作为助磨剂,可促使原料药粉碎细化,为水分快速渗透提供了高孔隙率结构的共研物。


3、用于结肠靶向制剂


近年来研究表明结肠靶向给药系统具有剂量小、疗效高、副作用低、服用方便等优势,该制剂可使药物经胃肠道时不被破坏失活,在到达人体回盲部位后立即崩解释放,继而发挥治疗效果。药用辅料二氧化硅作为一种新型药用辅料开始应用于该药物制剂中。


4、用于缓释制剂


如张宏梅等人以释放度和休止角为指标,选择适宜的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸钠、药用辅料二氧化硅和硬脂酸镁用量,筛选了洛伐他汀缓释片的处方。药用辅料二氧化硅用量为0.2%时,该药物较之传统片剂、胶囊等剂型具有释放药物缓慢、可在体内维持较长时间的血药浓度等优势,为合理利用洛伐他汀的生物利用度提供了理论依据。


5、其他领域


目前医药领域也出现了药用辅料二氧化硅改性产品,包括自身结构改性和共混改性两大类。若将药用辅料二氧化硅制备成介孔二氧化硅纳米粒,则能拥有量身定做的孔隙结构及超高的表面活性,可作为有效的治疗剂药物传递载体,在药品包装、运输过程中具有明显优势。


此外,因纳米二氧化硅的强吸附性、亲水性、生物相容性以及表面多羟基等特点,将其作为载体,通过改性的方法,可以制备出性能优良的生物传感器以及生物标记、检测材料。


介孔二氧化硅纳米粒子(图片来源于网络)


结束语


二氧化硅虽然在医学上有所应用,但很多技术尚不成熟,很多方向上的研究进展并不顺利,如介孔二氧化硅纳米粒子在医学领域的研究大都集中于细胞试验阶段,相关的动物试验比较少,更是没有涉及到临床实验。希望有一天二氧化硅在医学上的研究能够更多的被临床应用,进一步促进我国医疗行业的发展。


参考资料:

[1]门靖等.药用辅料二氧化硅在医药制剂中的应用研究进展.有机硅材料

[2]苗思佳等.介孔二氧化硅纳米粒子在医学应用中的研究综述.医药化工

[3]粉体网


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