Retsch 莱驰 | 活性成分研究的推动力——高效样品制备与粒径分析


来源:弗尔德(上海)仪器设备有限公司


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新药研发(药物发现)是一个从基础研究到临床前测试及临床试验的复杂过程。在每个阶段,精准可重复的样品制备都对研究成功具有重大影响。借助Retsch定制化解决方案,您可显著提升从初始样品到上市制剂的全流程效率与质量。


01精准调控粒径

最大化生物利用度与疗效借助Retsch研磨机,可将活性药物成分(API)与辅料研磨至理想粒径。此举能优化生物利用度、提升溶解性,并确保药物在体内均匀分布。混合过程同样可靠:为片剂、胶囊或溶液制备创造完美基础。借助Retsch全新筛分设备,您可更轻松精准地进行粒度分析。该技术能测定最精细的粒度分布,满足临床试验或审批流程等最严苛的规范要求。


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药物研发的前沿技术方案借助Retsch设备,您可开拓全新研究领域,例如:|机械化学与共晶筛选:开发无溶剂的新型活性成分,提高溶解度,并通过温度控制精确调控反应路径。


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混和型研磨仪

MM400


借助Retsch全新筛分设备,您可更轻松精准地进行粒度分析。该技术能测定最精细的粒度分布,满足临床试验或审批流程等最严苛的规范要求。


药物研发的前沿技术方案借助Retsch设备,您可开拓全新研究领域,例如:

  • 机械化学与共晶筛选:开发无溶剂的新型活性成分,提高溶解度,并通过温度控制精确调控反应路径。

  • 纳米技术:创造具有优化细胞渗透性的高效物质,并受益于对粒径的精确控制。

  • 均质化与细胞破壁:高效提取组织样本中的DNA、RNA及蛋白质-这是开发生物制药和疫苗的关键步骤


02机械化学与共晶筛选

科研实践解决方案采用Retsch球磨机引发机械化学反应,实现环保高效的研究。通过温度调控加速成果产出、节约资源并精准控制反应路径。例如在MM500控制系统维持约-5°C时,可稳定并回收机械化学反应中的亚稳态中间体。


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共晶筛选实现最高效率:通过专用适配器,可在PM400行星式球磨机中同时筛选多达64个样本--该流程亦可

在PM100和PM300设备上完成。混合式研磨机如MM400同样能可靠制备共晶体。某项研究中,将茶碱与苯甲酰胺按1:1比例置于2毫升钢管内,加入6毫米钢球,以30赫兹振荡60分钟,最终形成正交晶体。X射线粉末衍射图谱与标准图谱完全吻合--您可稳定可靠地获得目标产物。


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茶碱与苯甲酰胺在MM400研磨60分钟后形成的共晶体XRD图谱与模拟参考图谱对比。


03纳米研磨与混合

采用Emax、PM系列或MM500nano/control等高性能球磨机,可制备<100纳米的纳米颗粒,并获得窄粒径分布,助力创新药物剂型开发。实例:12克原料药(15微米颗粒)与26毫升庚烷及110克0.5毫米氧化锆研磨球在Emax设备中以2000转/分钟研磨2.5小时。结果:获得粒径分布极窄的物料,D90值达80纳米。集成水冷系统及可选配的冷却装置可保护温度敏感样品,实现连续研磨作业,避免不必要的停机中断。活性成分与辅料的混合同样高效:在PM400研磨机中,196克淀粉与4克颜料在500毫升研磨罐内,配合200颗10毫米研磨球,仅需5分钟(转速200转/分钟)即可实现完美混合--且未产生任何粒径缩减。


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上图:PM400研磨5分钟后的淀粉与蓝色颜料


下图:PM400研磨5分钟后的淀粉、蓝色与黄色颜料

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高效细胞破壁与组织匀浆--生物制药的基础借助Retsch研磨设备,可直接从样本中高效、可重复且无交叉污染地释放DNA、RNA及蛋白质。珠磨法可快速并行处理多种细胞类型:从细菌、酵母到真菌、藻类。您可灵活选择2毫升Safe-lock反应瓶进行小规模操作,或使用50毫升锥形离心管进行大规模处理。


MM400和MM500vario型号还可用于肝脏、肺部等组织样本的匀浆处理。


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针对温度敏感样本,推荐使用CryoMill:液氮冷却至-196°C可最佳保护生物分子完整性。


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MM 500control型号支持处理高达2x20毫升的细胞悬液,可在-100°C至0°C范围内进行低温处理,或在10°C等恒温条件下冷却处理。


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Retsch三棱藻细胞在MM400配合Falcon管适配器

处理前的状态(左)与处理后的状态(右)


04筛分技术革新

AS 200jet pharma气流筛分仪可实现精准自动的粒度分析,并符合GMP规范。该设备集筛分、称重与评估功能于一体,配备集成向导、审计追踪及电子签名功能。分析结果完整记录并可直接导出至LIMS系统。


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结论

Retsch技术赋能制药活性成分研究的竞争优势

借助Retsch技术,您可提升 全流程的效率与可重复性--从样品制备到粒度分析。最新方法可直接融入研究体系,实用的解决方案确保结果可重复。选择Retsch作为合作伙伴,您将更快、更精准、更可靠地实现药物研发目标。

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