中国粉体网讯 固体制剂的包衣工艺已广泛应用于片剂、微丸、颗粒和胶囊等剂型，以达到保护和拓展功能的目的。包衣的目的主要包括隔离、防潮、提高药物化学稳定性、避免配伍禁忌、掩盖药物气味和味道、改变药物的释放特性及部位等。
传统的湿法包衣技术即糖包衣、薄膜包衣，已应用于固体制剂的工业化大生产，工艺流程是将高分子包衣材料、增塑剂及其它物料或色素溶解在有机溶剂或水中作为包衣液，均匀喷酒于包衣锅或流化床内固体制剂的表面，经干燥、固化形成均匀的包衣膜。
而干粉包衣几乎不需要任何溶剂，可以避免聚合物薄膜包衣出现的问题，如：（1）溶剂蒸发耗能多、时间长，增加了包衣成本；（2）使用有机溶剂易产生化学毒性和增加溶剂回收成本；（3）以水为溶剂的包衣材料在包衣过程和药品贮存期间易发生水分迁移而影响制剂的质量。
干粉包衣技术的分类
新辅料、新设备的出现使干粉包衣技术的优势日益突显。干粉包衣技术包括热干粉包衣技术、增塑剂干粉包衣技术和静电干粉包衣技术。
热干粉包衣技术是采用水平旋转滚圆机，其电动单螺杆给粉机喷洒包衣材料至固体制剂表面，以顶部的红外灯为热源，不使用任何有机溶剂和增塑剂，包衣材料仅通过加热即可形成衣膜。部分粉体粒子熔融聚合，在粒子间和粒子与固体制剂表面产生结合力，提高粉体在固体制剂表面的黏附力。对于Tg较高的包衣材料，可以通过热熔挤出工艺混合增塑剂和包衣材料，进行预塑化处理，然后挤出物在低温下研磨成细粉，通过热干粉技术应用于固体制剂包衣。但是这种技术仅仅通过热黏合难以控制包衣膜厚度的均匀性。
增塑剂干粉包衣技术是将干粉包衣材料和液体增塑剂喷撒于固体制剂的表面。液体增塑剂能够润湿干粉包衣材料并且降低最低成膜温度，但增塑剂的大量使用会导致衣膜变软变黏，无法形成表面光滑、均匀的薄膜，因此为了保证包衣膜的厚度和平整性，增塑剂的用量必须考虑谨慎。另外，包衣材料投放速度和质量得不到有效控制时，也很难得到一个光滑和厚度均匀的包衣膜。
与上述干粉包衣技术相比，静电干粉包衣技术对包衣设备与包衣材料没有特殊要求，是一种普适的新型干粉包衣技术。静电干粉包衣概念始于20世纪50年代的美国，源于金属加工行业。其原理是利用静电喷枪的高电压形成电场，在机械能和静电吸引力的作用下，带电粉体黏附于固体制剂表面。该技术可提高包衣层粉体的附着力，提高包衣效率，还可通过控制包衣材料的用量来提高包衣膜的均匀性。该技术具有包衣时间短，能量消耗少，减少包衣成本等优势。
静电干粉包衣技术的应用
在制药领域，相对简单的包衣装置和包衣操作更容易被学术界和工业界所推广。西安大略大学的团队设计和发展了一种新的静电包衣技术，称为ExsicCoat技术，该包衣系统主要由液体喷射枪、静电喷射枪、温度控制元件、包衣锅及其他辅助配件组成。
该技术首先将固体制剂装载进旋转接地的包衣锅中，在合适的时间段用加热元件进行预热，然后在一个喷射周期内，液体喷射枪和静电喷枪分别喷涂雾化的液体增塑剂和包衣粉体，使包衣粉体沉积于固体制剂表面。最后将固体制剂留在具有一定温度的包衣锅中，目的是固化成膜。
这种技术是使用corona静电喷射枪喷洒包衣粉体，这样做结合了机械力和静电力，能显著地促进包衣粉体的附着。另外由各带电粒子之间的相同负电荷引起的排斥力，均有助于包衣粉体的均匀分布，得到更加平整、均匀、光滑的包衣膜。
随着制药企业的快速发展和原辅材料的不断创新，应用“ExsicCoat”技术，已经开发出多种处方以形成具有不同释放曲线的包衣膜。
静电干粉包衣技术的应用
研究人员认为，对于溶剂敏感的药物非常适用这种静电干粉包衣技术，随着新药活性成分的不断涌现，包衣材料、制备工艺、质量评价的不断发展和应用，静电干粉包衣技术会有越来越广阔的发展空间，期待在不久的将来这项技术能在中国药物制剂市场得到大规模的应用。
参考来源：
[1]浅谈药物制剂制备技术助力我国药物制剂创新发展，王敬文等，北京大学药学院，中国药学杂志2023
[2]干粉包衣技术的概况及应用进展，于盼盼等，中国医药工业研究总院，中国医药工业杂志2019
[3]药物固体制剂静电干粉包衣技术研究进展，袁凤等，浙江工业大学药学院，中国药学杂志 2018
（中国粉体网编辑整理/平安）
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