中国粉体网讯 在药剂学领域，一般将纳米粒的尺寸界定在1～1000 nm，粒径大小则是衡量纳米制剂质量的重要指标，直接影响药物的载药量、稳定性及体内分布与靶向性等。因此，纳米制剂制备的关键是控制粒径的大小并获得较窄且均匀的粒径分布。但影响粒径及其分布的因素很多，如处方配比、附加剂、介质pH值等，采用的制备工艺和分散设备也是关键因素。
高压匀质设备一直作为制备精细微粒及乳化产品的有效工具，有别于超声波、碾磨和高速剪切等以往的处理方法而具有更优异的特性。市售高压匀质机大体分为2类：柱塞型：Niro-soavi（Niro-soavi，Parma，Italy）、Avestin（Avestin，Ottawa，Canada）等；微射流：Microfluidizer（Microfluidics，Newton，USA）。
柱塞型高压匀质机由高压泵和匀质阀组成，高压泵向原料提供所需压力，匀质阀调节缝隙大小。失压的物料从限流缝隙中以极高流速喷出撞在碰撞环上，产生空穴、撞击、剪切3种效应。微射流匀质机由固定形状的交互容腔和增压器组成，在交互容腔内使物料达到所需压力，流体在分流区为2股，通过微型管道达到高速，在冲击区碰撞，产生空化作用和强剪切力使粒径减小。
图1：用于药物输送的微射流技术的基本原理。(a) 说明通道内两种主要流动模式的示意图：湍流（左）和层流（右），(b) 微射流装置的三种基本几何形状示意图。T型连接（左）、Y型连接（中）和同轴流动（右）。
高压匀质技术在纳米悬浮液、纳米乳、亚微乳、纳米粒、脂质体等多个领域都有应用。以纳米悬浮液为例，高压匀质技术制得的纳米悬浮液，可增加药物溶解度，提高生物利用度，防止敏感性药物降解。Kassem MA等通过高压匀质机制得难溶性糖皮质激素类药物（氢化可的松、强的松、地塞米松）并比较了药物的溶解性及晶型。结果发现，高压匀质机制得的难溶性药物，生物利用度显著提高，药物在眼部的吸收加快、稳定性增强。在纳米制剂方面，Kocbek等人用高压匀质技术显著地提高了BCSⅡ类药物布洛芬的溶解度和溶出度。Hecq等报道了高压匀质技术制备硝苯地平纳米制剂的溶解效果，60 min 时95%的药物被溶解，而相对应的普通制剂只溶解5%。
高压匀质技术是纳米制剂工业化可采用的最有前途的工艺方法之一，具有广泛应用前景。作为始终深耕纳米技术应用领域的迦蓝海纳米技术集团，已运用微射流高压匀质技术制备了多种类型的纳米混悬液，并已申请相关发明专利。
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（中国粉体网编辑整理/青黎）
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