中国粉体网讯 近日有媒体报道，食品和药物管理局（FDA）批准了一款新的鼻喷雾剂，作为一种快速治疗成年人偏头痛的新方法。该药的生产商辉瑞在一份新闻稿中说，这款名为Zavzpret的鼻喷雾剂，在使用后15分钟就能缓解疼痛和其他偏头痛症状。该公司称，该药物预计将于2023年7月在药房上市。
目前市面上已经有一些不同类型的药物可用于治疗偏头痛，包括几种鼻腔喷雾剂。Zavzpret是第一个通过阻断降钙素基因相关肽CGRP发挥作用的药物，CGRP是一种在大脑中释放的导致炎症的蛋白质。在此之前，FDA已经批准了多个CGRP单抗（Erenumab、Galcanezumab、Fremanezumab、Eptinezumab），也批准了多个小分子CGRP抑制剂（Ubrogepant、Rimegepant、Atogepant），该靶点的竞争尤其激烈，此前很多分析师预测的重磅炸弹销售额均不及预期。
为了让药物起效，此前上市的产品多为速释片和口崩片，使用鼻喷剂技术的CGRP抑制剂还是首个。不过对于偏头痛治疗而言，鼻喷剂载药是非常不错的选择，除了本品，未来有望获批的鼻喷剂CGRP产品为Vazegepant。
新英格兰神经病学与头痛研究所副医学主任凯瑟琳·穆林（Kathleen Mullin）在辉瑞公司的新闻稿中说：“当偏头痛发作时，它会对一个人的日常生活产生严重的负面影响。Zavzpret是一种可以让患者快速吸收药物的鼻喷雾剂。”
据估计，全球超过10%的人患有偏头痛，女性偏头痛的发生率是男性的三倍。偏头疼发作时，可持续数小时或数天，并可能涉及对光和声音敏感，恶心，呕吐或视觉障碍等症状。
另外，一项发表于美国《国家科学院院刊》的研究指出，对抗中风影响的药物可以通过鼻喷剂的方式输送到大脑，至少在大鼠身上可以实现。长期以来，如何将大分子药物送入大脑一直被视为一项关键的医学挑战。因为大多数这样的化合物受血脑屏障阻碍，不能大量到达大脑。
近年来对鼻腔给药的不断研宄证明，药物经鼻腔给药后可以不同的方式穿过黏膜层，经脑部的某一入口到达脑室并分布到中枢神经系统（CNS）的其他组织中。药物可绕过血脑屏障而靶向脑组织，这为脑部疾病的治疗提供了一条较好的给药途径。
影响鼻黏膜吸收的因素包括：（１）药物理化性质：通常药物的相对分子质量小于1000的药物容易被鼻黏膜吸收，随着相对分子质量的增大，鼻黏膜吸收降低（２）药物的脂溶性：鼻黏膜中的药物的吸收主要为被动扩散，与其亲水亲油性质密切相关，脂溶性大的药物容易被吸收；（３）药物的荷电性：带正电荷的药物能与带负电荷的鼻黏膜结合，有利于药物与鼻黏膜细胞相融合，容易通过鼻黏膜吸收；（４）药物的解离度；（５）鼻腔生理状态和病理状态；（６）药物剂型：剂型的改变能够影响药物在鼻腔中的滞留时间以及药物与鼻黏膜的接触程度，从而改变药物的鼻黏膜吸收。
参考来源：
中国科学报、喜马拉雅、美国中文网等
李桂凤.苯甲酸利扎曲普坦原位凝胶鼻喷剂的制备与评价
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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