中国粉体网讯 1月15日，上海——绿叶制药集团宣布，其自主研发的新药Rykindo®（利培酮缓释微球注射制剂，产品编号LY03004）正式获得美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，用于治疗精神分裂症成人患者、以及作为单药或作为锂盐或丙戊酸盐的辅助疗法用于双相障碍I型成人患者的维持治疗。
（图片来源：绿叶制药官网）
Rykindo®基于绿叶制药的微球专利技术平台自主研发，该产品每两周经由肌肉注射一次，通过微球制剂以长效、缓释的方式递送有效成分利培酮发挥作用。Rykindo®是首个由中国药企自主研发并在美国获批上市的中枢神经系统（以下简称CNS）治疗领域的新药，也是首个根据联邦食品、药品和化妆品法案第505 (b) (2)条款获得FDA批准上市的由中国大陆制药公司开发的复杂制剂产品。
查阅CFDA审评中心数据信息可知，在2011年山东绿叶制药就以2类新药的分类申报该产品。并且在两年后就获得了美国和中国食品药品监督局的临床许可。绿叶制药于2019年5月向美国FDA递交了上市申请，期间曾收到FDA关于该产品的完全回复信（CRL），信中FDA要求绿叶提供更多信息并解决原料药生产场地检查问题，注射用利培酮微球的美国获批上市时间会有所推迟。
2021年1月，利培酮缓释微球作为2类新药在中国获批上市，商品名为瑞欣妥，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。它是中国首个自主创新微球制剂，也是中国首个自主研发的第二代抗精神病长效制剂。
微球制剂作为新型高端制剂的代表之一，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月，并达到平稳释放药物，提高疗效，降低副作用的目的。微球制剂的研发、生产难度大、技术壁垒高。
理想的缓释微球制剂的性质由活性物质、乳化技术以及聚合物材料三者共同决定。微球的制备关键在于不仅要保持药物原有的活性，还需要药物包封率高、微球粒径均一、制备工艺重复性好。因此在制备微球时，不仅要非常了解药物自身的理化性质，还要非常熟悉常用辅料的性质及乳化工艺技术。
微球的制备方法很多，常用的有乳化—溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法、超临界流体沉积法和热熔挤出研磨法等，可根据药物的性质、制备微球的目的选择合适的方法。
Rykindo®获批意味着我国新药在该领域出海实现“零”的突破。这一历史性突破表明国际上开始认可中国在CNS治疗领域的新药研发能力，这不仅是绿叶制药“全球化战略”的又一重大成果，也是整个中国医药行业国际化的重要里程碑。
参考来源：
中国粉体网、绿叶制药官网、医药魔方Info微信号等
张爱心.注射用利培酮缓释微球的研究
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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