中国粉体网讯 4月7日，汇宇制药发布2021年年报，汇宇制药是一家研发驱动型的综合制药企业，主要从事抗肿瘤和注射剂药物的研发、生产和销售。公司以为全球患者提供疗效确切、质量精湛、价格合理的药品，让癌症成为一种可以控制的慢性病为使命，致力于成为一家受人尊敬的国际化制药企业。
公司以临床价值为导向，以创新为驱动力，在化学原料药、化学普通注射剂和复杂注射剂等方面有丰富的研发经验，同时积极推进小分子创新药和生物创新药的研发。公司大分子主要聚焦多特异性抗体、抗体偶联药物（ADC）、mRNA肿瘤疫苗等前沿技术路线，小分子聚焦和自有大分子药物联合用药潜力的靶点，并积极探索PROTAC等前沿技术平台。
公司同时在国内及国外开展经营业务，于2014年首次通过英国GMP认证和中国GMP认证，2015年公司的抗肿瘤注射剂在欧盟实现规模化销售。公司在全球化药品注册以及业务拓展方面积累了丰富的经验，截止本报告披露日，公司海外已有12个品种获批上市，超过200个批件（含自主持有及授权合作方持有批件），覆盖51个国家和地区，同时已在约100个国家建立了销售渠道，累计在境外超过40个国家、超过1000家医疗机构上市销售。
在国内，目前公司有注射用培美曲塞二钠、多西他赛注射液、注射用阿扎胞苷、紫杉醇注射液、奥沙利铂注射液、注射用盐酸苯达莫司汀、伊立替康注射液、盐酸帕洛诺司琼注射液、注射用硼替佐米、左乙拉西坦注射用浓溶液等10个药品获批上市，多个品种为首家或前三家视同通过注射剂一致性评价。
现公司拥有的先进技术或技术平台如下：
(1)化学药品注射剂仿制药一致性评价平台
公司建立了科学、完整、高效的注射剂一致性评价研发体系，该体系贯穿项目管理、产品实验研究、技术转移和国际国内注册，以保障项目研发高质量、高效地推进。公司在注射剂一致性评价技术平台方面主要建立了原料药结晶与纯化生产技术、在线除盐高分辨质谱有机杂质控制技术、未知离子化杂质质量控制技术、强极性和/或弱紫外吸收类杂质分离与质量控制技术、提高胶束制剂稳定性的生产技术、全程低温自动生产技术、难溶性原料药类注射液生产技术、高有机相的冷冻干燥技术、冻干制剂的澄清度控制技术、完整而深入的包材与生产接触材料相容性研究技术、注射剂生产所用的塑料组件系统相容性研究技术、注射剂包装密封系统控制与验证技术等与注射剂一致性评价密切相关的完整而成熟的技术/平台。
(2)复杂制剂生产与质量控制技术平台
公司在普通注射剂一致性评价技术平台的基础上，在复杂制剂方面也掌握了一系列关键技术，如高分子辅料制备与纯化技术、连续化纳米制剂生产工艺、双螺杆热熔挤出技术、在线高剪切分散技术、混悬型注射剂流通池法溶出度质控技术、胶束制剂游离药物质控技术、胶束制剂/纳米粒包封率控制技术、纳米粒有机溶剂高效产业化去除技术、混悬型注射剂原料药的粒度与粒度分布测定技术等。
(3)原料药生产质量控制技术平台
公司经过多年技术积累，建立了手性药物研发、药物结晶纯化与药物制备纯化等技术平台，公司主要专注于抗肿瘤、肿瘤辅助和造影剂等相关领域原料药，同时研发方向延伸到心血管和抗生素等注射剂用原料药领域。
手性药物研发平台，主要涉及手性催化、手性拆分和不对称合成等技术，与非手性药物的研发不同，手性药物有合成工艺路线长、工艺控制难度大、异构体多、结晶纯化困难、异构体分离困难和杂质难以获得等难点，且研发周期长、注册审批困难。基于现有技术沉淀，公司已成功开发了一系列手性药物合成技术、手性药物工艺控制技术和手性药物异构体分离技术，产品质量优势和成本优势明显。
结晶纯化平台，主要涉及化合物结晶工艺的开发、优势晶型的发现、结晶工艺的产业化等。利用药物在不同溶剂体系下溶解度不同，开发出药物不同的结晶工艺，而药物在不同溶剂中析晶可能会得到不同的晶型，通过晶型稳定性及溶解性等差异而发现优势晶型，也可以规避产品的晶型专利，实现产品尽早注册上市。药物在不同结晶体系下析晶得到的产品纯度差异较大，通过对结晶体系的研究可以提高产品质量。
制备纯化平台，主要涉及新型填料的筛选、制备分离技术的筛选等技术，是难分离的原料药、结构不稳定的原料药、难以结晶的原料药、液态原料药等的重要纯化手段，是目前原料药纯化领域较前沿的技术。
(4)生物创新药技术平台
公司已建成了从抗体筛选，mRNA疫苗设计,分子工程改造，mRNA生产，蛋白表达纯化和分析，到体内体外药效评估等各个阶段的全方位的抗体和mRNA 疫苗发现技术平台。
在抗体筛选方面，除了应用传统的噬菌体展示、酵母展示、杂交瘤融合平台，公司也建立了前沿新技术平台-单B细胞抗体筛选平台。此外，公司利用计算结构生物学的最新研究成果，预测与可开发性相关的抗体物理化学性质，并将其应用到早期抗体筛选和开发中。多平台技术互补，使公司的抗体发现无论是单克隆抗体还是纳米抗体都可以在短时间内高效筛选出高度可开发的功能分子。
在分子工程方面，公司团队可以根据项目需求进行抗体亲和力改造、稳定性优化、人源化以及多特异性复杂抗体构建，以满足现代生物药多靶点、靶向激活等多功能协同肿瘤免疫需求。同时公司也建立了抗体药物偶联平台，结合公司在生物创新药和化学创新药的研发优势，寻求在ADC领域的创新突破。人源化抗体转基因鼠平台产生的抗体经体内优化且无需人源化，与鼠源抗体比在抗体新药发现中有着巨大的效率优势，公司在人源化抗体转基因鼠方面已有布局，用以提高抗体发现效率。作为一种新的抗癌药分子模式，公司正在开发用于mRNA疫苗分子设计、生产和生物分析以及递送的新技术。公司还建立了体外、体内药效和毒理学评价平台，并且通过应用系统生物学和生物信息学方法，建立了新药靶点发现的专用平台和机制。
(5)化学创新药技术平台
公司建立了小分子创新药研发技术平台，包括药化技术平台、体内外生物筛选平台、ADME（吸收、分布、代谢、排泄）筛选平台、体内 PK（药物代谢动力学）筛选平台、化学工艺平台、PROTAC设计和筛选平台等多种新药研发平台，专注于抗肿瘤领域创新药的研发，特别是和公司生物创新药具备协同作用的药物。
药化技术平台作为创新的源头，包括分子设计和化学合成两个部分。分子设计已完成计算机辅助药物设计平台（CADD）搭建，还将搭建基于片段的药物发现平台（FBDD）、基于结构的药物发现平台（SBDD）以及人工智能（AI）平台。化学合成平台配备了先进的硬件设备，具有多套中低压快速制备色谱、微波合成仪以及化学反应筛选系统，熟练掌握前沿的金属催化不对称合成技术、偶联技术、手型拆分、碳氢活化技术以及微波化学合成技术，具备高效合成手性化合物和复杂化合物的能力，为下游生物活性研究以及药代动力学研究提供良好的基础。
体内外生物筛选平台围绕抗肿瘤领域可提供靶点验证、生物筛选方法开发、生化水平检测、2D/3D细胞水平检测，全面支持药化进行SAR（构效关系）研究，还可提供人源肿瘤细胞系异种移植模型、特色耐药模型等药效学评价。ADME筛选平台具备完善的药物吸收、代谢以及药物药物相互作用研究能力，在早期可协助成药性优化，后期可用以预测人体药代动力学性质。体内PK筛选平台不仅能开展常规大、小鼠体内PK，亦可开展PK/PD相关性研究，支持给药方案设计。PROTAC平台可针对“不可成药”或“难以成药”的靶点进行开发，在克服耐药性方面也具有很大潜力。随着小分子创新药技术平台的不断完善和成熟，公司已经具备从苗头化合物发现到临床前候选化合物确定全流程强大的自主研发能力，在研发数据质量和推进速度上也能精准把控。
截止本报告期末，公司是国家认定的高新技术企业，拥有“四川省企业技术中心”、“四川省博士后创新实践基地”、“四川省抗肿瘤注射剂工程技术研究中心”、“四川省科技成果转移转化示范企业”、“国家级绿色工厂”、“中国医药工业最具成长力企业”等多项荣誉。
参考来源：
汇宇制药 2021年年报
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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