中国粉体网讯 药物的溶出行为是药物从固体制剂中释放并溶解于溶媒的过程，直接影响药物的吸收和生物利用度。对于难溶性药物，其溶出速率往往成为限制其生物利用度的关键因素。粒度是影响药物溶出行为的重要物理化学参数之一，通过调控药物的粒度，可以显著改善其溶出特性。
一般情况下，随着粒径的减小，其粒度细微均匀，比表面积增大，孔隙率增加，吸附性增强，溶解性增强，亲和力变大，化学反应速率增加，改善了药物的溶出度，能使有效成分较好地分散、溶解在胃液里，且与胃黏膜的接触面积变大，更易被胃肠道吸收，从而提高了治疗效果。
通常来说，对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物粒径大于2μm时粒径对溶解度几乎没有影响，但药物的微粒小于100nm时，其溶解度与微粒大小有关，溶解度随粒径减小而增加，溶出速率提高。
药物的吸收度受药物在吸收部位的溶出速度所支配。对于许多水溶性较差的药物而言，由于具有较差的溶解度和较低的溶解速率，影响了其在体内的吸收，使得这些药物的生物利用度较低。目前也开发出了很多的技术用于改善药物的溶出度，如将药物制备成固体分散体、降低药物粉体的结晶度、药物粉体的微粉化、药物包含技术等多种改善药物溶出度的技术。
其中，药物粉体颗粒的微粉化是一种快速有效的改善药物溶出度，提高生物利用度的技术。药物微粉化后可以增加药物的比表面积，增大药物的溶出速率，提高吸收速率，从而提高生物利用度。
微粉化药物制备的方法有多种（方法举例）：
（1）气流粉碎法
气流粉碎法是用高速气流来实现干式物料超微粉碎的方法。原料经过粗粉碎、细粉碎后进入气流粉碎机进行超微粉碎。利用高速的超音速气流使固体物料加速，通过粉碎室内的粉碎喷嘴，喷射超音速气流，使粉碎物料在气流高速冲击以及粉料互相撞击下达到粉碎的目的。在上升气流的作用下被粉碎物料进入分级室进行分级，分级后粗颗粒返回粉碎室继续粉碎。
（2）球磨法
球磨法是将药物分别和一些亲水性辅料混合，然后在球磨机中研磨一定时间，可得合适粒度的粉体。球磨法的主要工作原理是靠一个旋转的筒体，带动筒体内装入的各种材料和形状不同的研磨介质（如棒、球等）相互冲击和研磨使物料粉碎。
（3）高压均质技术
高压均质机由高压泵和均质阀两部分组成，作用原理是原料被高压泵导入可调缝隙的均质阀，瞬间失压的物料以极高的流速喷出，碰撞在阀组件之一的碰撞环上，产生剪切、撞击和空穴3种效应，达到细化和均质的作用。许多研究表明，高压均质机较传统的高速搅拌机、超声波仪、乳匀机等制备的纳米制剂中微粒粒径较小，且粒度分布均匀和稳定性好。
以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2025年3月13-14日中国粉体网将在江苏南京紫晶国际酒店举办“2025第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。鲁南制药集团股份有限公司科研部部长郝贵周将为大家带来《粒度调控技术在药物制剂生产中的应用案例》的主题报告。报告主讲人将从粒度与溶出的关系、粒度调控技术以及实际应用案例三方面阐述报告主题，展示粉体粒度在药物制剂生产中的重要性。
报告人介绍
郝贵周，鲁南制药集团科研部部长，特级技师。青岛大学博士研究生指导教师、中国海洋大学硕士研究生指导教师。获国家和省政府特殊津贴、全国五一劳动奖章、泰山产业创新领军人才、齐鲁工匠、杰出工程师青年奖、山东省优秀科技工作者、山东省有突出贡献的中青年专家、富民兴鲁劳动奖章等。
获生产批件120余个，主持参与国家及省市各级科研项目30余项，申请发明专利130余项，授权90项。
获国家科技进步奖2项、中国专利金奖1项、山东省科技进步奖4项、山东省知识产权科学技术一等奖、山东省发明创业奖一等奖。
资料来源：
1、王文静，在线激光粒度测量系统关键技术研究
2、中国粉体网：激光粒度仪在医药粉体行业的应用
3、中国粉体网：药物微粉化技术的13种方法
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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