中国粉体网讯 在医药领域中，固体原料药、添加剂、药用赋形剂以及散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射用无菌粉体等都属于医药粉体的范畴。粉体是药物中最重要、最基本的组成。在混悬制剂、鼻喷剂、气雾剂、粉雾剂等制剂中，药物粉体的性质决定了制剂的成败。现代医药学研究证明，药物的疗效不仅取决于药物的种类还取决于组成药剂的粉体尺寸与形状。
干粉吸入制剂是医药行业近年来的研究热点，具有非常优越的应用前景，其研发生产对干粉的粉末特性具有严格的要求。药物、载体及添加剂的物料性质，环境以及处理条件决定了各种粒子间作用力的相对大小，进而影响粉末的宏观性质。干粉吸入剂中粉末的特性和处方是影响其体内外吸入效果的重要因素。吸入给药对原料药粉的性能例如粉末的大小、形态、流动性、密度、分散性等都有明确要求。
1、粒径大小
干粉吸入剂中药物粒径大小是影响吸入的关键因素，粒径0.5~5μm被称为可吸入粒子，可沉积于支气管或肺泡；大于7μm的粒子沉积在上呼吸道如咽喉部后被纤毛运动排出；小于0.5μm的粒子不易沉积，大部分随呼吸被排出；其中1~3μm可到达肺泡，许多吸入药物的粒径常控制在此范围。《中华人民共和国药典》2005版规定肺部吸入的雾滴或药物粒度应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。
2、粒子形态
粒子的形态千变万化，有球形、针形、多角形、枝状、纤维状和片状等。如果粒子形态不规则或偏离球体较远，会显著影响空气动力学行为。一般认为，球形的气雾粒子较好，长形、针状粒子也具有较小的空气动力学粒径。
3、密度
颗粒密度也是影响干粉吸入剂肺部沉积性能的重要因素。低密度多孔性大颗粒（IDLPP）因其较低的密度和多孔结构而具有较好的气流顺应性和体内沉积性能，IDLPP几何粒径通常为5~20μm，但由于密度低，其空气动力学粒径仅为1~3μm。
4、粒子流动性和分散性
流动性是粉末的重要性质之一, 表示粉末流动性的方法很多, 常用的有休止角 。休止角可提示颗粒之间的粘附性, 从而反映粉末流动的难易程度, 休止角小则流动性好，有利于粉末的装填或保证分剂量的含量均匀度；粉末的分散性好, 则有利于粉末“雾化”成可吸入的药物粒子，提高吸入剂量的准确性。
粉体是药物中最重要、最基本的组成，药物粉体技术将直接影响和制约着药物的性质及应用效果，研究和掌握药物粉体技术对制备出高性能的药物具有十分重要的意义。以“从粉体技术、论制药工艺”为主题，中国粉体网将于2022年12月1-2日在江苏泰州碧桂园凤凰酒店举办“第四届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”，届时邀请来自博诺康源（北京）药业科技有限公司的蔡保理副总经理作《复杂粉体原料药-非溶液制剂的关键影响因素》报告，汇报主讲人所在公司博诺康源（北京）药业科技有限公司在原料药开发及相应药物粉体研发、生产有多年积累。公司基于自有的GMP工厂和高活、无菌等高端粉体生产线，可为客户提供定制化粉体性质的原料药，也可以为客户提供基于QbD研发模式下的CRO或CDMO服务。
报告人介绍
蔡保理，南开大学有机化学硕士，博诺康源（北京）药业科技有限公司副总经理，博泽格霖（山东）药业有限公司副总经理。15年原料药及中间体工艺研发及放大生产经验。在API结晶和粉体控制方面有丰富经验。带领博诺康源团队完成十几个呼吸及肿瘤API的研发和转移落产，并已完成多个吸入制剂API粉体的商业化批量生产。
资料来源：
干粉吸入制剂，你药吸什么样的粒子?
王晓波，袭荣刚.影响干粉吸入剂肺沉积的制剂因素
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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