中国粉体网讯 中药粉体泛指药用植物、动物、矿物及其提取物粉碎后的粉末状制品，按颗粒大小可以分为普通粉体、微米粉体和纳米粉体。中药粉体的理化性质复杂，常以无定形粉末的形式存在，所以其黏性、引湿性、流动性及压缩性等与化学原料药存在显著差异性。此外，与化学药物相比，中药粉体用量大，辅料少，在药物中的作用远大于化学药物中原料药的作用。因此，研究符合中药制剂特色的原料性质改性方法具有重要的意义。
图1 中药材粉体学性质综合评价雷达图
一、中药粉体改性技术
粉体改性是指用物理、化学方法对粉体粒子进行处理，有目的地改变粉体物理化学性质。
1、物理改性技术
物理改性技术根据改变粉体粒子形貌、大小又可分为超微粉碎技术和表面包覆技术。
(1)超微粉碎技术，把普通粉体中大多数完整细胞粉碎成细胞级粉体，所得粉体的流动性和吸湿性等性质发生明显的改变，对制剂的成型和体内外性质产生明显影响。
(2)表面包覆技术，又称表面涂覆或表面涂层。由表面改性剂与粒子表面无化学反应，包覆物与粒子间依靠物理方法或范德华力而连接。主要用于表面包覆改性的改性剂有表面活性剂、超分散剂、无机物等，采用的方法是喷雾干燥、流化床、机械混合、粉末沉积、机械磨压等。
图2 机械研磨用于中药粉体改性原理示意图
2、化学改性技术
化学改性是指通过改性剂与粉体进行物理化学反应，改变粉体性质的一种改性方法。中药粉体化学改性常用机械力化学改性法，利用强烈的机械力对粉体压缩、剪切、摩擦、延伸、弯曲、冲击等，促进粉体与改性剂进行物理、化学反应。机械力化学改性又可分为，湿法机械力化学改性和干法机械力化学改性。
(1)湿法机械力化学改性，指粉体与改性剂在固液两相环境下，受到机械力的挤压、剪切、冲击等作用，活化粉体表面，进而与改性剂发生物理、化学反应，具有分散性好、包覆均匀等特点。
(2)干法机械力化学改性，是在单一固相环境下进行的，与湿法相比，干法具有工艺简单、改性时间短、效率高等优点。
二、中药粒子设计技术
中药复方制剂组成复杂，若加入大量改性辅料进行表面改性会降低患者的顺应性，且各种药物粉体性质千差万别，理化参数不易测定，增加了表面改性的难度。而中药粒子设计技术继承了中药制药“药辅合一”的思想与工艺精髓，是在不外加物质、不改变物质基础的前提下充分利用药物粉体的物理化学性质，按照一定的结构模型，在微观层面对组方粉体进行精密的分散与重组，构建分散均匀、质量稳定的重组粒子。该粒子包含了处方药物的全部成分，克服了粉体易聚集、易吸潮、色泽不均、口感气味差、挥发性成分易散失等不足，是站在中医学的角度总结出的“定制款”中药粉体改性技术。
图3 创新组分结构中药原材料前处理工艺
三、改性技术在中药粉体中的研究与应用
1、改善中药浸膏粉流动性
余艳宏等研究应用粉体表面改性技术改善中药浸膏粉的流动性。应用Comil粉碎整粒机，将1%的纳米SiO2对7种中药浸膏粉进行表面改性处理。采用粉体流动性测试仪，比较改性处理前后各浸膏粉的流动性变化，利用扫描电镜(SEM)观察各浸膏粉的微观表面形态变化，借助显微镜测定并比较各浸膏粉的粒径分布变化，并对改性前后的浸膏粉进行吸湿性研究。结果表明，表面改性处理后；各浸膏粉的休止角、抹刀角、压缩度、黏附度均明显降低,流动性指数增加,流动性得到显著性提高，以葛根浸膏粉和大黄浸膏粉改善最为显著，扫描电镜观察显示改性后的浸膏粉表面均附着有纳米SiO2，而改性前后的浸膏粉的粒径和吸湿性均无明显变化。
另外，狄留庆等筛选了中药全浸膏制剂防潮改性剂，通过求不同样品的吸湿率，绘制吸湿曲线，比较吸湿曲线，筛选防潮改性剂及其用量，得出了中药全浸膏粉用一些改性剂处理后，可显著降低其引湿性的结论。
2、口腔溃疡散粒子设计
张定堃等采用粒子设计技术制备口腔溃疡散，先将10份青黛放于振动式药物超微粉碎机中粉碎17min，再加入10份白矾制备5min，最后加入1份冰片制备3min得到口腔溃疡散，结果显示基于粒子设计制备的口腔溃疡散粉体学性质都要优于普通散和超微散。
3、中药微囊、微球化亲水处理
微囊、微球也是粉体表面改性技术应用的实例。如常江等以聚乙烯醇和壳聚糖溶液为外水相制备了疏水性聚乳酸(PDLILA)微球，并采用氨气氛下低温等离子体技术进行修饰，产生较高的亲水性表面，微球表面的亲水性与未经处理的微球相比有所提高，其接触角明显降低。
4、超微粉碎改性提升药效
粘立军等对超微粉碎前后女贞子的粉体学特征进行对比研究，结果显示，超微粉比普通粉粒度更小，且粒度大小比较均匀，能提高药物的均一性和临床疗效;但超微粉的流动性和充填性较差，在制剂过程中，应进一步制粒或加入适当的润滑剂，以便于生产。
5、研究不同粒径黄连粉吸湿性变化
丁志平等对不同粒径黄连粉体吸湿性变化情况进行考察，结果表明，黄连纳米粉体与超微粉体的吸湿速率与吸湿百分率均高于黄连普通粉体，其中黄连纳米粉体表现得更加明显。这可能是由于粉体粒子粒度越小，吸附表面积越大，更加有利于水分的扩散。
6、研磨改性提高溶出速率
秦春凤等以微粉硅胶为改性剂，对白芷提取物进行研磨改性。结果显示，白芷提取物经改性后，粉体微孔体积增大，吸水性增强，溶出速率加快。
7、白术和川麦冬超微粉碎改性
俞忠明等考察白术经超微粉碎后的粒度和体外溶出变化。结果表明，超微粉碎后样品粒径明显变小，且与白术细粉比较，白术内酯的含量提高约27%。又如，张清东等对川麦冬须根普通粉和超细微粉间表面特性和溶出性的差异进行探索。结果显示，川麦冬须根经超细粉碎后，颗粒大小分布均匀，比表面积及水、醇溶性物的溶出量显著增加，从而使生物利用度提高。
结语
中药粉体改性技术的深入研究将会有力地促进中药粉体与固体制剂制备研究的科学化与规范化，推动中药制剂基本理论的建立与完善，助推中药制剂品质的提升及中成药工业的产业升级。
不过，中药粉体改性技术是从其他学科引入到中药领域，如何实现该技术与中药制剂的制备工艺相适宜，如何科学系统地评价改性效果，如何将该技术有效地融入上市品种的二次开发与品质提升中，需要药剂学学者的共同努力及其他学科人员的大力参与。
参考来源：
韩丽，等：适宜中药特性的粉体改性技术方法研究，成都中医药大学
余艳宏，等：粉体表面改性技术改善中药浸膏粉流动性的研究，华中科技大学
蒋且英，等：中药粉体改性技术与改性设备研究进展，江西中医药大学
(中国粉体网编辑整理/昧光)
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