中国粉体网讯 5月22日，美国食品和药物管理局(FDA)批准处方药， Indivior的纳美芬鼻喷剂（商品名OPVEE®）上市，用于成年人和12岁以上青少年阿片类药物过量的紧急治疗。阿片类药物过量表现为呼吸抑制和中枢神经系统抑制。本次批准基于药效学研究证实OPVEE可以快速逆转呼吸抑制。OPVEE预计将于2023年第四季度上市。
来源：FDA
WHO已将阿片类药物过量定为全球主要的公共卫生问题之一，在世界范围内，约50万人死于吸毒，超过70%的死亡与阿片类药物有关，其中超过30%的死亡是由用药过量引起的。其中美国由于阿片类药物过量发生死亡的概率更高，据美国CDC统计，2022年美国有超过7.9万人死于阿片类药物过量，其中90%（约7.2万人）与非法合成阿片类药物有关，其中主要成分是芬太尼。据统计，如果一个人由于阿片类药物引起的死亡，那么他以往生命里就有6-8次非致命性的阿片类药物过量发生，如果没有紧急救治，这将导致长期的身体和精神的严重损伤。
OPVEE含纳美芬，这是一种阿片受体拮抗剂，可快速起效并长时间逆转阿片引起的呼吸抑制，减少阿片过量引起机体损伤和死亡的发生。纳美芬的一种注射制剂曾在上世纪90年代获得批准，但在上市十多年后就被撤回了。从那时起，如何应对阿片类药物过量成为了新的挑战，因此OPVEE的研发备受关注。
OPVEE在研发方面受到美国各机构的全力支持，生物医学高级研究与发展管理局（BARDA）提供了一份联邦资助的合同，合同金额高达1080万美元，再加上美国国家药物滥用研究所（NIDA）提供的740万美元U01“药物开发重大机遇”赠款，支持OPVEE的开发。BARDA除了提供研发资金外，更是为OPVEE获得了快速通道的指定。
OPVEE审批通过是基于505(b)(2)药效学试验，该研究共纳入61名阿片类药物非依赖性受试者，评估了2.7mg OPVEE对芬太尼诱导的呼吸抑制的影响。在OPVEE给药后，观察到呼吸抑制逆转的开始时间在2.5-5min之间，并且在此时间内完全逆转呼吸抑制。OPVEE的作用持续时间与包括芬太尼在内的大多数阿片类药物对呼吸和中枢神经系统抑制时间一样长，并且血浆终末半衰期为11h，这种属性非常适合应对当今阿片类药物过量引起的危机。
在药物安全方面，OPVEE的不良反应发生率至少2%，常见的不良反应包括：头痛、恶心、头晕、潮热、呕吐、焦虑、疲劳、鼻塞、喉咙刺激、鼻痛、食欲减退、味觉障碍、红斑、多汗症。
而对于阿片类药物依赖患者来说，使用OPVEE可能导致阿片类药物戒断综合征，表现为：身体疼痛、腹泻、心率加快、发烧、流鼻涕、打喷嚏、起鸡皮疙瘩、出汗、打哈欠、恶心或呕吐、紧张、烦躁不安、颤抖、腹部痉挛、虚弱和血压升高。
此前，3月29日，FDA曾批准Emergent Biosolutions的Narcan（4mg纳洛酮，鼻喷雾剂）作为一种非处方药（OTC），用于紧急治疗阿片类药物过量。这是第一款获准上市的OTC纳洛酮产品。Narcan曾于2015年首次被FDA批准为处方药。后来，Emergent Biosolutions提供了额外的数据以证明该药物可以从处方药转为OTC。
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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