中国粉体网讯 消化性溃疡指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，主要指胃溃疡和十二指肠溃疡。这种常见多发病给患者带来极大的痛苦，导致生活质量下降。药物治疗的基本用药为抗酸药、弱碱性化合物。现今，随着对消化系统疾病持续深入的研究，使用广泛的方法是采用质子泵抑制剂（PPI）来治疗消化性溃疡。
常见治疗消化性溃疡的拉唑类药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。PPI的酸抑制效率比其他抑制酸分泌的药物更有特异性和持久性，在临床上应用越来越广泛。PPIs无疑成为治疗消化性溃疡最有优势的药物之一，各个药企纷纷开始进行PPIs药物仿制药的研发。
固体肠溶制剂包括普通肠溶片剂、肠溶微丸片剂、肠溶微丸胶囊和肠溶微片；与肠溶微丸胶囊剂类似，肠溶微丸片剂口服后在胃肠道中迅速崩解分散成微丸系统，都可有效避免局部药物浓度过髙对胃黏膜的刺激，并避免胃酸对药物的破坏，从而药物吸收得到改善，生物利用度得到提高。微丸剂型与普通肠溶片剂相比，还可减少因单个释药单元缺陷带来的临床用药安全性问题，还可改善个体内胃排空差异引起的有效性差异并降低剂量突释现象。
微丸是最常见的多单元给药系统，药物分散在若干个微丸内，不同的微丸可以通过膜控技术控制释放的部位和时间，可以一次或多次释放，充分发挥缓控释制剂的优势。新型药用高分子辅料的开发以及各种新产品、剂型的涌现，促进了微丸的开发与生产。
微丸的制备工艺有：
1、挤出滚圆法
挤出滚圆法工艺可概括为混合、制软材、挤出、滚圆和干燥5步。挤出滚圆法有如下优点：产率高，制得微丸载药量较大，粒径差异小；该法所制微丸圆整度、流动性较好；脆碎度低，可直接进行填装胶囊、包衣或压片等。但挤出滚圆法制备微丸时，制备工艺以及处方组成等均会对微丸质量造成影响。
2、包衣锅法
包衣锅法是较为普遍的制备微丸的方法。将药物和稀释剂等辅料混匀后，再放入粘合剂得软材，制粒后在包衣锅中滚动制备成小球，再进行包衣即可得到所需要的微丸。此法对设备要求低、料成本低，但干燥率低、资源浪费较大、所需时间长、易被有机溶剂污染及所得微丸可控性差等缺点。
3、离心造粒法
近几年来制备微丸时大多数选用的方法都是离心造粒法，通常是使母核形成旋转的粒子流，再将药粉与辅料混匀后投入使物料变成流化态。同时喷入雾化后的润湿剂并定量投入干粉至所需粒径。应用离心造粒法制备微丸对所加工药物的性质无特殊限制，且制得的微丸成球度很高、直径大小分布范围窄、产出率高，且制备、干燥和包衣可一并完成，节约成本。
4、热熔挤出法
热熔挤出法分为热熔软化、成型和固化３步。热熔挤出法制备微丸不需要干燥，所以药物不易发生表面迁移。且该方法操作简便、总成本较低，制得微丸的硬度高、稳定性好。但热熔挤出法不适用于热敏药物，且对载体材料熔点有严格要求。
目前微粒等常被制备成有相同释药特性的独立单元型的制剂。基本分为两类：一类是将其制成胶囊剂，另一类是将其压制成片剂。而将药物制成微丸后可以增加流动性及强度，有利于后续的压片及灌装胶囊。
2024年7月3-4日，中国粉体网以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，将在山东的济南中海凯骊酒店举办“第六届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”，届时来自山东寿光富康集团有限公司李洪程集团副总裁将作《新型粉体制备技术在拉唑类药物中的应用》报告，针对拉唑类高变异药物制剂工艺要求极高的重大产业化难题，报告主讲人利用山东大学-寿光富康制药药物粉体技术联合实验室的研发能力，应用新型结晶技术、多单元微丸系统技术和新型多层上药微丸包衣技术等先进技术，改善制剂粉体性质与晶型，有效增加药物稳定性，提高粉体流动性，改善粉体粘附性，精准控制药物释放行为，获得高质量拉唑类药物制剂，提高生物等效性成功概率。
报告人介绍
李洪程，高级工程师，硕士，从事药品工作二十三年，现就职于山东寿光富康集团有限公司，担任集团副总裁，负责研发、质量、注册法规等工作。
在富康就职以来，他带领公司团队先后完成了几十项国内外制剂品种的开发及生产成果转化；多次承担国家重大科技专项及山东省自主创新成果转化重大专项，获得国家科技进步二等奖等诸多奖项。同时他带领公司团队完成了欧美日等高端市场的cGMP认证，产品畅销世界各地，奥美拉唑、盐酸二甲双胍、甲氧苄啶、氯氮平、间苯三酚等5个产品的销量居世界第一位。
资料来源：
1、顾鑫.奥美拉唑脉冲微丸的制备及质量评价
2、江倩梅.抗消化性溃疡拉唑类药物杂质的合成
3、马维阳.奥美拉唑多元速释微丸的制备与质量评价
4、候丽蓓.艾司奥美拉唑镁肠溶片的处方工艺研究
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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