继蒙脱石散之后又被抢断货的辅酶Q10,隐藏着这些纳米载体技术


来源:中国粉体网   青黎

[导读]  虽然辅酶Q10具有显著的抗氧化性及良好的药理活性,但由于其不溶于水,见光易分解,生物利用率差,极大的限制了它的发展。纳米技术有助于克服这些难题,研究者们对辅酶Q10开展了多种纳米载体技术研究,包括微胶囊、微乳、脂质体、纳米乳和纳米粒等

中国粉体网讯  继黄桃罐头、诺氟沙星、蒙脱石散后,辅酶Q10也遭抢购。“现货不多,只有数十瓶,单瓶售价在100元-400元左右。”多位上海的药店工作人员坦言,辅酶Q10十分抢手。除了上海,北京市多家门店辅酶Q10产品也已经销售一空,销售人员表示:“最近来购买辅酶Q10的人很多,听说有预防心肌炎的功效。


在电商平台,300元以内辅酶Q10制剂热销榜中,销售页面均标注有“预防心肌炎的作用”,多款产品处于断货状态。虽然,多位临床医生表示,辅酶Q10不是治疗心肌炎的“特效药”,只起到辅助治疗作用,目前尚无明确证据表明辅酶Q10具有预防心肌炎的作用,此外,辅酶Q10自身就可以合成,无需额外补充。



(图片来源:汤臣倍健官网)


辅酶Q10


辅酶Q10是一种天然的苯醌类维生素物质,具有醌的氧化还原性质,是由美国的Crane教授在1957年从牛心脏的线粒体中首次分离出来的,并将其命名为“Coenzyme 10”。CoQ10在常温下为结晶状的黄色粉末,无特殊味道,熔点为48-52℃。受其侧链(类异戊二烯)的影响,易溶于乙醚、正己烷、氯仿等有机溶液,微溶于乙醇,不溶于甲醇、水。辅酶Q10对光稳定性差,易分解为红色物质,在高温120℃时会出现热分解,因此辅酶Q10应避光低温保存。


辅酶Q10在生物医药领域的应用


在医学上辅酶Q10最初是被用于治疗心血管方面的疾病,包括心绞痛、慢性心力衰竭及心肌炎等。而后随着对辅酶Q10的深入研究,发现其也可以作为治疗其它疾病的辅助药物,比如在自身免疫性疾病以及抗肿瘤等方面都表现出显著的治疗效果。由于其巨大的药用疗效,美国FDA已批准CoQ10被用于治疗多种线粒体疾病。此外,CoQ10也可以辅助治疗乳腺癌,以及艾滋病、重症肌无力、白内障、呼吸衰竭、哮喘等。同时,研究发现辅酶Q10还可以用于预防牙周病,治疗不孕症,并维持体内平衡。近年来,临床研究表明CoQ10对治疗神经退行性疾病、帕金森、阿尔茨海默症等都有显著的治疗效果。


辅酶Q10生物制剂研究


虽然辅酶Q10具有显著的抗氧化性及良好的药理活性,但由于其不溶于水,见光易分解,生物利用率差,极大的限制了它的发展。纳米技术有助于克服这些难题,研究者们对辅酶Q10开展了多种纳米载体技术研究,包括微胶囊、微乳、脂质体、纳米乳和纳米粒等,通过对其进行包埋,提高了CoQ10的稳定性和体内生物利用度,继而促进了CoQ10的应用。


(1)脂质体


脂质体是由磷脂自组装构成的一种双分子层膜结构,具有两亲性,可同时包埋亲水、亲脂性药物。Xia等采用乙醇注入法制备优化的CoQ10-NLS,提高了CoQ10的稳定性,并且CoQ10的加入也有助于抑制脂质体中磷脂的过氧化。Zhang等制备了三甲基壳聚糖负载CoQ10的脂质体,延长了其在角膜的滞留时间,实验结果表明其对白内障有良好的治疗效果。


(2)纳米颗粒


纳米颗粒是通过利用生物可降解的聚合物制备而成的纳米级别的颗粒,已被广泛的应用于口服药物,用于提高药物的溶解度和稳定性。Swarnakar等通过乳化蒸发法制备了负载辅酶Q10的PLGA纳米颗粒,提高了辅酶Q10的口服生物利用度,也极大的增强了其肝保护和抗炎活性。Wei等采用乳化-蒸发共沉淀法制备了丙二醇-海藻酸钠-鼠李糖三元复合纳米粒,用于CoQ10的载运,提高了CoQ10的体内生物利用度,为其提供了在功能性食品中的应用潜力。


(3)纳米乳


纳米乳是由脂类、水相、表面活性剂、助表面活性剂按恰当比例混合,是自发形成的均质性、稳定的均相分散体系,对药物具有很强的溶解能力。Cheuk等通过高压均质法在辛烯基琥珀酸酐改性淀粉中负载辅酶Q10,制备的纳米乳在储藏3个月后仍保持稳定,为果汁饮品提供了一种可靠的CoQ10营养添加剂。Zhao等报道了用橄榄油和几种食品级的生物聚合物为原料,通过喷雾干燥制备包载辅酶Q10的微胶囊,改善了其水溶性、热稳定性和生物利用度。


资讯来源:

药春秋微信号:继黄桃罐头、蒙脱石散后,又一药被抢断货!

程蓉:辅酶Q10类脂囊泡及凝胶的制备与性能研究


(中国粉体网编辑整理/青黎)


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作者:青黎

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