中国粉体网讯 日常生活中我们经常会有这种感受“成分都是一样的，这种药效果不如那种好”。导致这种结果的因素很多，其中一种可能就是粉体的颗粒特性产生的影响。在制药行业中，粉体的颗粒特性已成为口服固体制剂产品开发和质量控制中至关重要的因素之一。
原料药的粒度分布可能会对最终产品的性能产生显著的影响（如：溶解度、生物利用度、含量均匀度、稳定性等）。此外，原料药和辅料的粒度分布也会影响药物的可生产性（如：流动性、总混均匀度、可压性等），最终可能影响药物的安全性、有效性和质量。
作为原料药，粒子大小易被忽视，但做成制剂，则须符合一定的要求。药物颗粒大小能影响制剂的外观质量、色泽、味道、含量均匀度、稳定性和生物利用度等。
粒度影响药物吸收
粒度与药物吸收关系密切，特别是溶解度小或溶解速度低的药物。地高辛粒径为3.7μm时比粒径为22μm时的体外溶解速率快3倍，体内血药水平高31%。
粒度影响药物的刺激度
有刺激性的药物，粒度愈小，刺激性愈大，如呋喃妥因用微粉制成的片剂，对胃肠道激性大，改用过150目筛的粉末作原料，呕吐等胃肠道副反应明显下降。
粒度影响药物的释放速度
一般来说，粒度小，分解快，粒度大，分解慢。长效、中效、速效胰岛素锌混悬注射剂，系通过调节胰岛素锌复合物结晶颗粒大小比例来实现。缓释制剂控制粒度大小可以控制表面积大小，粒度大，表面积小，药物吸收减慢，药效可以延长。
特殊制剂特殊要求
混悬剂中药物微粒的粒径一般在0.5~10μm，有时小至0.1μm（纳米级）或大于10μm甚至超过50μm。
在制剂过程中，我们势必会碰到各种各样的颗粒，这些颗粒将会对我们的制剂产生方方面面的影响，比如片剂的造粒、压片和溶出，注射制剂的溶解和稳定性，吸入制剂的沉积效率等等。这些颗粒的测试药典如何要求？企业又该如何建立相关标准，中国粉体网于2020年7月23日-24日在杭州举办的“2020第二届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”上来自丹东百特仪器有限公司的李雪冰博士将带来《中美药典中关于颗粒检测的相关要求和解析》的报告，与我们共同分享报告内容。
专家简介
李雪冰博士于2007年在中国科技大学获得理学博士学位，主要从事的研究方向是纳米材料的合成和表征，毕业后曾从事纳米粉体材料制造工艺及应用研究，自2011年起相继加入国际著名粒度仪公司从事材料颗粒的表征和应用，尤其是颗粒表征在生物制药中的应用，具有超过15年的颗粒表征经验。李博士熟悉颗粒相关的药典及法律法规，同时又具备长期一线的药物颗粒测试经验，再加上不同粒度仪公司的工作经历，使得李博士能够从制剂质量和法规要求多个维度来看待颗粒表征，给出独到的见解。
参考来源：
美国FDA新药和仿制药注册.粒度控制不明白的看过来，FDA专家把要点给你归纳好了
百度文库
（中国粉体网编辑整理/墨玉）
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