中国粉体网讯 吸入制剂可直达肺部病灶、快速起效，是呼吸系统疾病治疗的首选疗法。干粉吸入剂（DPI）是唯一以固态形式存在的吸入剂型，在药物稳定性、肺部药物递送效率和患者顺应性上具有明显优势。载体是干粉吸入制剂的基础，在处方中占比高达95%，除了提供剂量稀释的作用外，还承担递送药物、改善流动性及提高稳定性的功能。
DPI由载体颗粒(辅料)和API颗粒组成，载体颗粒起到输运API的作用。在吸入给药时，药物载体结合体借助吸气气流获得足够的动能进入上呼吸道，随后呼吸道变窄，气流加快，使得载体与药物分离，分离后的药物微粉在高速气流作用下进入肺部。因此，吸入制剂中适宜载体的选择对药物输送到作用部位起决定性作用。用作吸入粉雾剂的载体和辅料有严格的要求，必须是可被呼吸道、肺部细胞吸收或对其无影响的材料。目前国内外已批准可用于吸入粉雾剂的载体种类较少，常用的载体种类有乳糖、甘露醇等。
乳糖是目前吸入干粉制剂中最常用的载体材料，安全稳定、易于获得，可有效增加药物颗粒的流动性，是美国食品药品监督管理局（FDA）唯一批准使用的吸入粉雾剂载体。但其使用存在局限性，乳糖过敏患者以及糖尿病患者不可使用；乳糖为还原糖，易与蛋白质或多肽官能团发生美拉德反应，不可用做含有蛋白质或多肽药物的载体。相比于乳糖，甘露醇为非还原糖，不与蛋白质和多肽发生反应； 且甘露醇不易吸湿。近年来，FDA和欧洲药品管理局（EMA）已批准甘露醇作为肺部吸入制剂的辅料所使用， 使用Ｄ-甘露醇作为载体的吸入干粉制剂AridolTM与Bronchitol TM已经在一些国家上市销售。
载体的种类、 粒径、 表面形态、用量等均是影响吸入粉雾剂的吸入性能的处方因素。除此之外，粉体间复杂的相互作用力是药物有效输运的关键，其中包括内聚力(API-API)和黏附力(API-载体颗粒)。过高的内聚力会导致API颗粒尺寸过大，从而无法进入肺部深处。
显微分析是理解颗粒特征(尺寸、形貌)、颗粒相互作用的重要手段。显微分析被美国FDA列为《干粉吸入剂开发指南：化学、制造和控制》的关键技术要求：“在开发过程中，应在显微镜下检查配方和装置各组成部分”。
颗粒尺寸的常用分析工具为干法激光衍射仪，但其检测过程需要使用气流将粉体分散开，其工作条件破坏了API颗粒的内聚性，无法真实体现API的状态。在欧洲药典六部中提出，“对于激光衍射粒度分析不能区分的团聚体和分散颗粒，需要通过显微镜技术进行适当补充”。美国、欧洲及日本药典中均提出：“激光衍射程序设置前，需借助显微表征待分析样品，评估颗粒大小范围和颗粒形状”。对于DPI，API颗粒尺寸较小，往往需要用到扫描电子显微镜（SEM）才能获得准确的表征结果。
由于高分辨率、高景深、高放大倍数的特点，SEM在DPI的颗粒表征、表面形貌分析、制剂特性表征方面有着广泛的应用潜力。能谱仪（EDS），是SEM的常见选配件。EDS能谱分析可在微观区域对具有特征元素的API进行标定，从而有效确认API的分布情况。
以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2026年4月9-10日中国粉体网将在江苏苏州白金汉爵酒店举办“2026第八届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。暨南大学副研究员＆博士生导师张雪娟将为大家带来《干粉吸入制剂功能性载体材料的应用及表征》的主题报告。报告主讲人将主要介绍载体在干粉吸入制剂中的相关应用案例，并探讨功能性载体材料在吸入制剂中的新型应用前景与评价技术，为干粉吸入制剂开发提供理论依据和技术支撑。
报告人介绍
张雪娟，博士，副研究员，博士研究生导师。暨南大学“暨南杰青”、“青蓝学者”、学科建设优秀青年人才，广东省重点实验室骨干人员。研究专业方向为工业药剂学，主要从事新型药物制剂的基础和应用转化研究，长期开展吸入制剂的新技术与新理论研究。近年来主持国家自然科学基金等科研项目7项，在J Control Rel、Sci Bull、Acta Pharm Sin等著名SCI期刊上发表论文50余篇，参编著作2部，获授权发明专利16项。通过产学研合作，完成了7项创新吸入制剂开发，其中3项已进入II期临床试验，荣获全国服务业科技创新一等奖，并担任多本SCI期刊编委、青年编委和客座主编。
资料来源：
1、张传杰，夏星辉等.扫描电子显微镜-能谱仪在吸入式干粉制剂表征中的应用进展
2、林佳丽，张建伟等.吸入粉雾剂制剂处方组成的研究进展
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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