元素有机化学国家重点实验室——研究农药的“国字号”?别太小看她了!


来源:中国粉体网   昧光

[导读]  元素有机化学国家重点实验室以有机化学和农药学两个国家重点学科为支撑。

一、实验室概况


元素有机化学国家重点实验室始建于1985年,1987年通过国家验收并正式对外开放,是国家首批建设的国家重点实验室之一。元素有机化学国家重点实验室是在聂荣臻元帅和我国著名化学家杨石先教授的亲切关怀下,依托南开大学,由著名有机化学家陈茹玉院士和农药化学家李正名院士等老一辈科学家创建。


元素有机化学国家重点实验室


目前,实验室共有固定研究人员48人,其中中国科学院院士3人,中国工程院院士1人,国家杰出青年基金获得者9人,国家自然科学基金委创新研究群体2个。实验室学术委员由来自全国各科研单位的17位著名专家组成。


二、研究方向


元素有机化学国家重点实验室以有机化学和农药学两个国家重点学科为支撑,研究有机化学新反应、新方法,创造新药物、新催化材料及具有先进光电磁等特性的有机功能材料,研究物质结构与性能的关系;研究农药化学,化学生物学的基础理论问题,创制具有自主知识产权的新型绿色农药。


三、学术带头人


1、李正名

教授 中国工程院院士


长期从事有机合成,农药化学、生物活性分子设计及构效规律研究。承担国家“六五”到“十二五”期国家科技攻关、国家863、973计划、国家自然科学重点基金等项目均通过国家验收。1990年起带领团队开展新型绿色农药研究,修改了国际有关磺酰脲类除草剂的构效理论,创制了具有我国自主知识产权单嘧磺隆和单嘧磺酯两个超高效绿色除草品种,具有对环境生态友好、对温血动物无毒性、对杂草防效优越和对作物选择性高的特色,经过长期开发和推广应用已获得国家新农药正式登记证,取得良好的经济和社会效益。


2、程津培

教授 中国科学院院士


程津培院士主要从事物理有机化学研究,在化学键键能研究方法学和键能的实验测定、自由基取代基效应理论、一氧化氮(NO)亲合势和转移机理、NADH辅酶模型反应热力学和机理、叶立德(Ylide)热力学稳定性统一标度的建立和有机催化等方面做出了系统的、创新性的工作。


3、宋礼成

教授 中国科学院院士


宋礼成长期从事金属有机化学研究。在金属有机原子簇化学方面,提出了合成铁硫硒碲原子簇化合物的多种新试剂、新反应及新合成方法,发现了双蝶状铁硫络盐的形成反应和双等瓣置换及环化等瓣置换反应,展示了合成桥连及大环四面体簇合物的新方法。设计合成了唯铁氢化酶“三铁三硫”模型物,含光敏剂卟啉环系的模型物,为进一步研究催化产氢功能奠定基础。提出了适于合成富勒烯金属有机物单一导构体的“松散”配体交换法。


4、周其林

教授 中国科学院院士


周其林院士的研究涉及手性催化剂的结构设计、催化剂合成、相应的各种不对称合成反应研究和应用这些手性催化剂合成手性药物分子等。发展了一类全新的手性螺环配体,并以该类配体为基础设计合成了一系列新型手性螺环催化剂。这些催化剂在不对称催化氢化、碳-碳键和碳-杂原子键形成等一系列不对称合成反应中都表现出优秀的催化活性和对映选择性。研究成果已经在手性药物等合成中获得应用。


四、人才培养


培养人才是学校的根本,是学校中心工作之一,元素有机化学研究所历来有重视培养人才的优良传统,重视研究生的素质和能力的培养与基础理论教育,近五年为国家培养了600多名博士和硕士研究生,目前在所学习的博士和硕士研究生200余人。


五、最新研究成果


1、南开大学王小野课题组JACS:非苯芳烃Acepleiadylene的高效合成与结构拓展


多环芳烃是有机半导体材料的结构基础,在光电、信息、能源、生物等领域具有广泛的应用;当其尺寸达到纳米尺度(1~100nm)时,可被认为是结构精确的纳米石墨烯,为纳米碳材料研究提供了新的视角。从源头创新,开发新型有机共轭分子基元,对推动有机半导体材料及纳米石墨烯材料的发展具有十分重要的意义。



非苯芳烃(a,b,c)与芘(d,e,f)的静电势、感应电流密度各向异性及化学屏蔽效应计算


王小野课题组发展了一种高效合成APD的方法, 通过简捷的两步反应实现了APD的克级制备,为后续对APD的化学与物理性质研究奠定了基础。作者从商业可得的5,6-二溴苊出发,首先通过Suzuki偶联反应构建七元环,随后通过探索最佳脱氢芳构化反应条件,最终成功以44%的总产率合成了APD分子。在此基础上,作者首次证明了APD的衍生化,以溴代APD为关键前驱体,实现了APD骨架的π体系拓展并构筑了基于APD的纳米石墨烯,为发展低能隙纳米石墨烯材料提供了新思路。


2、南开大学陈弓/药物所陆晓杰团队:DNA编码的环肽分子库构建


近年来,利用DNA编码化合物库(DELs)技术进行苗头化合物的筛选是新药发现最前沿的技术之一,得到了学术界和工业界高度的关注。然而构建结构多样、高质量的化合物库,并且还要确保与DNA相兼容的反应条件,是该方法所面临的主要挑战。


DNA上化合物库的合成及亲和力筛选实验


近日,南开大学陈弓教授课题组与上海药物所陆晓杰研究员课题组合作,通过Pd催化分子内巯基的芳基化反应在温和条件下实现了具有苯环支撑架结构的刚性环肽分子库的构建。运用该方法成功的制备了包含八百万个环肽分子的DNA编码化合物库,以P300为靶标蛋白进行亲和力的初步筛选,得到了微摩尔抑制活性的苗头化合物。该方法构建的超大型化合物库在其他重要生物靶标的筛选上也有着重要意义。


六、在研项目(部分举例)


(1) 化学农药协同增效关键技术及产品研发


(2)化肥农药减施增效的环境效应评价


(3)石墨烯宏观体材料的宏量可控制备及其在光电等方面的应用研究


(4)农药药液对靶高效传递与沉积机制及调控


(5)稀土有机配合物反应及催化性能


(6)柔性有机/聚合物太阳电池材料和器件的研究


(7)新型柔性金属有机框架材料的构筑及其动态行为与性能调控


(8)类高分子三维交联石墨烯宏观体相材料的制备及其应用研究


参考来源:

元素有机化学国家重点实验室

清华大学,程津培

中国工程院,李正名

百度百科,宋礼成,周其林

南开大学


(中国粉体网编辑整理/昧光)

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