中国粉体网讯 气雾剂系指含药、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
气雾剂的特点
优点:
①定位、定量、速效、自我给药方便。
②药物密闭于不透明的容器中,提高了药物的稳定性。
③避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度。
④由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的,所以可减少对创面的刺激性。
⑤定量阀门控制剂量比较准确,并可以单剂量或多剂量给药。
不足:
①成本较高(气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备)。
②遇热和受撞击后可能发生爆炸(气雾剂具有一定的压力)。
③由于含有抛射剂,具有一定的毒性,故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。
④作为主要用途的吸入气雾剂,药物在肺部吸收,干扰因素较多,吸收不完全且变异性较大。
⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应,多次喷射于受伤的皮肤或其它创面,可引起不适或刺激。
气雾剂的分类
1、按分散系统分类
(1)溶液型气雾剂指得是药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体(溶液),以细雾状雾滴喷出。
(2)混悬型气雾剂指得是不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬液),以雾粒状喷出。
(3)乳剂型气雾剂指得是不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化,形成的非均相分散体(O/W或W/O型浮剂),以泡沫状喷出。
按处方的组成分类
①二相气雾剂在容器内存在着气体和液体两相,气相就是抛射剂所产生的气体;液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。
二相气雾剂一般为溶液系统,三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。
②三相气雾剂在容器中存在着气体(抛射剂所产生的气体)、固体(固体药物不溶于抛射剂)和液体(抛射剂三相或存在着气体、液体(液体药物不溶于抛射剂)和液体(抛射剂)三相。
二相气雾剂一般为溶液系统,三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。
3、按医疗用途分类
(1)吸入用气雾剂
吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,吸入肺部的制剂。
(2)皮肤与粘膜用气雾剂(外面)
皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用,应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎症,一般要有持久稳定的泡沫,应无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。
空间消毒与杀虫用气雾剂
主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒
气雾剂的组成
气雾剂研发的难点
气雾剂研发的难点在于产品质量属性影响的因素很多,特别是混悬型气雾剂。除了原辅料属性、处方组成和用量等处方因素外,罐体,特别是阀门和促动器影响也很大。此外,国内的生产工艺和设备比较落后,对于有些合适的内容物处方,工艺或设备上难以实现,产业化困难。
处方开发时,可以根据阀门系统的规格、药品规格、总钦次,设计内容物的处方,包括活性成分的投料量;或根据处方的基础药物浓度,药品规格,选择阀门系统的规格,并在此基础上根据实验结果适当调整处方和主药投料量等,首先确保每钦规格等符合规定。
阜康仁是国内首家开展吸入气/粉雾剂研发的企业、整套设备进口、阜康仁在吸入气/粉雾剂开发领域具有非常丰富的技术经验,成功解决了多项技术难题,目前已成功完成了22项吸入气/粉雾剂产品的开发。阜康仁是中国最大的药物研发企业之一,自2000年成立以来,积累了丰富的经验和技术资源,其中多项技术填补了国内空白。
干粉吸入剂是一种不含抛射剂的微粉化气雾剂,是指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入的制剂。干粉吸入剂作为一种肺部给药剂型,临床上用于治疗哮喘、慢性阻塞性疾病、囊性纤维化等肺部局部疾病。制药、用药等问题一直牵动着中国老百姓的心弦,中国粉体网本着为大众服务的宗旨,力邀医药界专家,从药品制备到生产,为大家答疑解惑,2019年3月12-13日在山东济南举办“2019全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”,届时,北京阜康仁生物制药科技有限公司的研发总监程立华将会带来《混悬型气雾剂与粉雾剂的生产开发与质量评价》。
参考资料:
北京阜康仁生物制药科技有限公司官网
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