中国粉体网讯 抗生素在治疗人类的细菌感染上作出了重要贡献,但人类对于抗生素的滥用,却催生了超级细菌的演化。目前,多种无法得到有效治疗的多重耐药菌已经出现,极大威胁了人类的健康。在这些细菌中,ESKAPE致病菌会造成难以医治的多重耐药菌感染,其中的革兰氏阴性菌因其具有特殊的双层膜结构,让诸多抗生素无法接触到其作用的靶点,风险也最为严重。在过去的50多年里,一直没有能针对革兰氏阴性菌的新型抗生素能够获批问世。
来自基因泰克(Genentech)和药明康德的研究人员发现了一种名为G0775的arylomycin类合成衍生物,对ESKAPE致病菌具有强大的体外抗菌活性,并能通过一种非典型机制穿透细菌外膜。该成果已发表在9月的Nature杂志,并登上了当期封面。
与原始的arylomycin相比,G0775针对多重耐药菌的活性要高500倍,有望治疗难治的革兰氏阴性菌感染。研究证实,对几乎全部已知抗生素耐药的超强多重耐药菌对G0775仍具有敏感性,且耐药性的发生率也较低。在多个临床前的感染模型中,研究人员们检验了G0775对革兰氏阴性菌的疗效,且在哺乳动物细胞中没有毒性。这一成果有望让这类化合物成为一种全新的必需药物,用来对抗多重耐药菌带来的严重威胁。