中国粉体网讯 近期以来，甲流突袭多个省市地区，不少医院出现发热门诊接诊量骤增现象，一些中小学校出现聚集性疫情。与此同时，不少网友在社交平台上表示，身边有同事“挨个发烧”，但新冠抗原检测是阴性，怀疑可能感染了甲流。所谓的甲流指的是甲型H1N1流感，是一种急性呼吸道传染病，一年四季均可发病，活跃高峰期主要在冬春季。
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“流感神药”搜索指数飙涨960%
据中新经纬消息，百度指数显示，近七天内，甲流常用抗病毒药物奥司他韦热度高涨，整体日均值为13174，整体同比增长252%，整体环比增长960%。
奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂，是需要处方才可购买的抗病毒药物，可用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗，也可用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。在国内，《流行性感冒诊疗方案（2020年版）》的抗病毒药物就包括奥司他韦。
奥司他韦商业发展现状
从研发和商业化角度来回溯，奥司他韦最早由吉利德研发，后来专利转让给罗氏，罗氏也成为奥司他韦的原研厂家，原研药2002年在国内上市。国家药监局数据库显示，除了原研药物，目前奥司他韦在国内有19个国产批号，覆盖颗粒、胶囊、干混悬剂等剂型，背后的生产企业包括东阳光药、齐鲁制药、科伦药业、博瑞制药、上药中西制药等企业。
奥司他韦吸入制剂研究进展
相对于新型活性药物（API）的研制，对已有API进行新剂型的开发风险更低、安全性更高、研发时间更短，因此这一领域受到了越来越多的关注。流感病毒进入人体后，必须与仅存在于呼吸道的唾液酸受体结合，因此呼吸道是流感病毒的主要攻击目标。如果将磷酸奥司他韦以吸入剂的形式直接递送至肺部，便可与流感病毒直接产生作用，就很可能取得比传统口服制剂更好的抗病毒效果，并且在一定程度上降低副作用的发生率。
Tang等采用脂质体包裹磷酸奥司他韦制备了干粉吸入剂。不过脂质体的包封过程较为复杂，且制得的干粉吸入剂的体外肺部细微粒子沉积率（FPF）为35.40%，沉积效果有待提高。
邹佳辉等将磷酸奥司他韦与亮氨酸、甘露醇相结合，采用喷雾干燥法制备了干粉吸入剂，其FPF为（36.2±2.8）%，体外肺部沉积效果一般，且制剂中磷酸奥司他韦含量较低，质量分数仅为20%。Sahastrabudhe等采用喷雾干燥法将磷酸奥司他韦与聚合物羟丙基甲基纤维素（HPMC）相结合制备缓释干粉吸入剂。配方中所含HPMC起到控制药物释放速率的作用。该干粉吸入剂在15min内有49%的药物突释，且9h后仍有药物释放。
Aziz等将磷酸奥司他韦分别与不同糖类（海藻糖、甘露醇、葡萄糖）相结合，通过研磨制备干粉吸入剂，测得其FPF均大于70%，尽管该制剂的体外肺部沉积效果较佳，但并未对研磨过程中可能出现的药物不均一现象进行探究。
小结：
干粉吸入剂是指药物微粉或药物和载体微粉，通过患者自主呼吸同步吸入呼吸道或肺部而起到治疗效果的药物制剂。喷雾干燥法是目前制备干粉吸入剂最常用的方法之一。干粉吸入剂不需要抛射剂，仅依靠患者的吸气气流便能完成给药过程。抗病毒药物是目前人类预防和治疗病毒感染的最重要、最有效的手段之一。磷酸奥司他韦吸入剂，一方面可以保留药物原本的治疗效果，另一方面还可以发挥肺部给药的优势，减少药物的使用剂量，尽可能降低副作用的发生。
参考来源：
“流感神药”搜索指数飙涨960%！它究竟有多赚钱？
冯伟杨.磷酸奥司他韦干粉吸入剂制备研究
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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