中国粉体网讯 近日，丽珠医药集团股份有限公司（“公司”）发布公告，“肠溶微丸、其制备方法和包含它的制剂”获得发明专利。专利要点：本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
上述发明专利技术目前已应用于公司艾普拉唑微丸肠溶片研发项目中，公司自主研发的艾普拉唑微丸肠溶片已于2022年11月获批开展临床试验。
肠溶制剂一般是在口服药物外部包一层薄膜衣，而药物是否包肠溶衣是由药物性质和药物使用的目的决定的。
肠溶制剂主要有单单元制剂和多单元制剂两种，大多数的肠溶片剂都是单单元制剂，因此，药物的作用和吸收易受到食物的影响，而多单元制剂能弥补这个缺点。但普通胶囊体积较大，患者顺应性不佳，且部分药物使用时需调整剂量，使用相对不灵活。肠溶型多单元制剂一般分为两种，微丸片和微丸胶囊。
肠溶多单元微丸片同时具有片剂和微丸的优点：口服后胃肠道分布均匀，提高了生物利用度，避免因药物局部浓度过高而引起胃肠道的刺激；避免剂量突释现象；剂量可分割，分割后仍能保持原来的肠溶效果；服用方便，能提高患者顺应性。因此，肠溶多单元微丸片受到了药学研究者的青睐，并且已发展成当今国际热门的、极具发展力的研究领域。
由于微丸压片的工艺难度较大，目前上市的品种较少。多单元微丸片的制备工艺一般包括含药丸芯的制备，隔离层的制备，肠溶层的制备以及微丸压片，其中最重要的工艺就是包肠溶衣，肠溶衣膜的连续、完整性对于微丸内部酸敏感型药物起到重要的保护作用。
肠溶微丸胶囊由普通胶囊壳灌装肠溶微丸制成，微丸剂是一种多单元剂量分散型剂型，剂量通常由多个单独的单位组成。通常由数十至数百粒药丸组成，它具有以下优点：摄入后，微丸可能在消化道中广泛分布，剂量分布增加了药物在胃肠道表面的分布面积，从而增加了药物的生物利用度并减少或消除了对胃肠道的刺激；微丸基本上不受消化道输送节奏的影响，即使幽门括约肌闭合，直径小于2毫米的药丸也可以穿过幽门；颗粒释放行为是组成剂量的单个颗粒释放行为的总和。单个小球的制备中的错误或缺陷不会严重影响整个制剂的释放性能，因此复制了释放规则；药丸更方便吃药。除了服用整粒药的方法外，对于不方便服用整粒药的老年人和儿童，可以在不改变药物功效的情况下拆卸药丸胶囊，直接服用小药丸。
目前在国家政策的指引和鼓励下，高端制剂的研发和生产取得了重大进展，药物剂型不断出新。微丸作为多单元给药制剂，凭借在临床应用中具有生物利用度高、释药稳定、流动性好、载药范围宽、体积小易于吞服、个体吸收差异小等诸多优点，正在成为制剂企业竞相角逐的发展热点。
参考来源：
巨潮资讯网
杨昭.醋氯芬酸肠溶微丸胶囊的研究
单梦瑶.人参糖蛋白治疗少弱精症及其肠溶微丸的制备研究
孙宏宇.肠溶微丸的体内、体外结构及其关系的定量研究
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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