微粒制剂是什么?
中国粉体网讯 微粒制剂是一种利用高分子载体材料将药物包裹或使药物分散于载体材料中而形成微小球状实体的制剂，其中的药库型微小胶囊称为微囊，基质型固体骨架物称为微球，其粒径通常在1~250微米。微粒型药物制剂具有掩盖药物不良气味、提高药物稳定性、延缓或控制药物释放等优点，也可以通过控制微粒粒径、使用特殊载体材料、加入磁导向物质或微粒表面修饰而具有靶向作用,从而增强药效、降低毒性。
为什么研究中药微粒制剂?
中药历史悠久，疗效确切，但由于丸、散、膏、丹等中药传统剂型自身固有的缺陷，已远远不能满足人们的需要，同时也妨碍了中药走向国际医药市场。将微粒型制剂应用于中药，可以使其具有缓释或靶向特性，提高生物利用度，降低剂量和在非靶部位的毒性，从而大大提高了中药的药效和安全性。
中药微粒制剂研究现状如何?
随着微粒制剂制备技术日臻成熟，研究人员将这类给药系统应用于中药制剂的开发，中药微球、微囊制剂不断涌现，十多年来各式各样的中药微粒制剂也一直都是研究和应用的热门。不过，很长一段时间内，中药微粒制剂的研究都主要集中在中药单体化合物，而对成分比较复杂的单味中药有效成分提取物和中药复方的研究则相对较少。
从大的分类上，中药微粒型制剂可以划分为，中药单体化合物的微粒制剂、缓释微粒制剂、靶向微粒制剂、中药复方的微粒制剂、单味中药有效成分提取物的微粒制剂等。
第一类，中药单体化合物的微粒制剂，发展比较成熟的中药微粒制剂。中药单体化合物的化学结构和物理化学性质明确，其制备工艺和载体材料选择等方面与化学药比较接近，可以建立有效的质量监控指标和方法，进行深入的药理学研究，因而近年来对该类中药微粒制剂的研究比较活跃和深入，涌现出大量具有缓释或靶向作用的中药单体化合物微粒制剂。
第二类，缓释微粒制剂，在中药领域的应用也很成功，缓释微粒可以延长释放时间，减少给药次数，从而减轻药物毒副作用，特别适合于那些活性强、毒性大或用于慢性疾病治疗的中药。
第三类，靶向微粒制剂，它是以微球或微囊为药物载体，使药物选择性地浓集定位于靶部位，在提高药效的同时降低其毒副作用。目前，中药靶向微粒制剂主要包括被动靶向制剂磁靶向制剂和动脉栓塞制剂等。
第四类，中药复方的微粒制剂，由多味中药配伍构成，能够充分体现中医对疾病"辨证施治"的特点，具有较好的临床优势和实用价值，是传统中医药的特色所在。然而中药复方的药效成分是多种理化性质迥异的物质的混合物，发挥疗效的机制也不甚明确；因而在载体材料选择、处方设计、质量监控指标和方法的建立等方面都面临较大的困难。目前，中药复方的微粒型制剂的种类还不是很多，对其研究需要更加深入。
第五类，单味中药有效成分提取物的微粒制剂，随着中药的提取、分离和精制技术不断完善，许多单味中药已经可以获得组成和药效都比较明确的有效成分提取物，这使得运用微囊化技术研制该类中药的微粒制剂成为可能。尽管目前此类制剂不多，但却具有很好的发展前景。
不过，中药与化学药物在许多方面存在显著差异，特别是中药发挥药效往往是多种有效成分共同作用的结果，单纯套用化学合成药微粒制剂研究的思路和方法有可能无法充分发挥中药的独特疗效，甚至可能引起中药原有药效发生改变。因此将微囊化技术引入中药制剂的研究时，必须充分考虑中药与化学合成药物的不同，针对不同的药物，采用不同的思路和方法。
中药微粒制剂在制备工艺及质量控制等方面存在许多难点和问题，需要有专业知识储备，有科学理论的支撑才能设法解决。例如，如何严格控制微粒粒度?如何防止药物的突释？如何选择恰当的工艺制备中药微粒制剂？如何进行合理有效的质量评价和控制？关于这些问题怎么解决，是否有解决之道，2021年4月8日-9日，中国粉体网将在南京举办“2021第三届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”，届时来自浙江中医药大学的李范珠教授将带来题为《中药微粒剂的研究进展》的专业报告，现场与大家分享关于中药微粒制剂方面的研究进展，同时为大家解答中药微粒剂领域相关的难题。
专家简介
李范珠，理学博士，二级教授，博导，博士后合作导师，浙江省教学名师;2002年作为浙江省特殊人才引进至浙江中医药大学。曾任浙江中医药大学药学院院长，现任浙江中医药大学中医药科学院副院长，浙江中医药大学浙八味(道地药材)研究所所长。
发表学术论文200余篇(其中SCl论文50余篇)，授权专利12项，新药研发2项。
担任《药学学报》、《中国药学杂志》、《中国医药工业杂志》、《中草药》、《世界科学技术-中医药现代化》、《中成药》、《中国中药杂志》、《中国实验方剂学杂志》等中文核心期刊杂志编委及《中国现代应用药学》中文核心期刊杂志副主编;《Int J Pharm》、《Urology》、《Pharm Res》、《Acta Pharmacol Sin》等6种SCl杂志评审专家。主编国家规划教材《中药药剂学》、《药剂学》、《药剂学实验》及主编专著《药物制粒技术》;副主编国家规划教材《工业药剂学》等。
参考来源
何应，等：中药微粒制剂的研究进展，天津大学
张海龙，等：中药微粒给药系统研究进展，山东教育学院
(中国粉体网编辑整理/昧光)
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