中国粉体网讯 从上世纪八十年代至今,陈芬儿院士就一直与化学为伴,在药物合成工艺研究之路走了数十年,在谈到自己的科研经历时,陈院士说,刚开始学习、研究药物化学主要是兴趣,之后就感到责任重于兴趣。他讲到,药物化学的研究方向主要有两个:研发新药和研究制药技术。结合我国国情,对现有药物的工艺技术研究,能极大改变药物的生产,降低制药成本,让更多老百姓能用得起好药,这在现阶段的中国尤其重要。
1994年,陈芬儿院士的“生物素立体专一全合成研究”引发业界轰动,2001年他的团队研制出d-生物素全合成新路线。投产后,d-生物素的生产成本大幅度降低,原料成本仅为瑞士Roche公司1/10,淘汰了国外公司沿用半个世纪的化学拆分技术,迫使国外公司相继停产,我国由进口国变为出口国,十年间共创产值38亿元人民币,2005年获国家技术发明二等奖,上海市科技进步一等奖和中国专利金奖。
谈起这其中的经过,陈院士说:能降低制药成本,造福更多患者,我和我的团队都感到很开心。陈院士讲,关键技术对合成工艺的重要性不言而喻。此前这个药的合成技术一直被瑞士罗氏公司垄断。他希望将来中国能拥有更多自主知识产权的东西,让外国人来进口。这也是所有中国制药人的骄傲和愿望,他也为此一直在努力。
陈芬儿院士非常注重科研成果转化,被人称为“教授发明家”。陈院士特别强调,科研选题一定要能解决现实问题,对社会有推动意义。研究成果一定要有社会效益,能帮助到更多的人。陈院士希望再做几个原料药生产新工艺的重大创新项目,建立一支药物化学和精细化工领域的学术研究团队,培养年轻人等。
谈到医药工业创新时,陈院士认为,药物合成工艺研究是一个动态过程,科技发展日新月异,客观环境也一直在变。真正的“创新”不是单纯为了创新而创新,制药人时刻在追求“更好”的。这种“更好”就是不断优化,比如更经济,更有效,更环保,更节能,其实这就是医药工业的创新,陈院士说。陈院士一直保持阅读国内外学术期刊的习惯。他说,新技术发展很快。有时候,一种关键技术发挥到极致可以产生意想不到的效果。不少新技术都很有前景,但最终还是需要实际检验。
陈芬儿院士曾首创以邻硝基甲苯为原料、芳构化为关键技术的双氯芬酸类药物工业合成新途径,在我国建立年产2500吨生产线,冲破国外公司先进生产技术垄断,占领了全球80%市场份额;开创了以改良的1, 2-芳基重排为关键技术的2-芳基丙酸类解热镇痛药(洛索洛芬钠、布洛芬和萘普生等)工业合成新途径,突破了国内外传统生产工艺,近十年共创产值16亿元人民币;首创以丙酮为原料、不对称催化为核心技术的喜树碱类抗癌药(拓扑替康、伊立替康)的工业合成新途径,突破了国际普遍采用以天然喜树碱为原料的半合成生产路线,在国际上首次建立了一条化学全合成喜树碱类药物的生产线,近七年共创产值11.1亿人民币。
陈芬儿院士简介
陈芬儿,中国工程院院士,复旦大学教授、博士生导师。1985年先后在华西医科大学药学院和四川大学化学学院获药物化学硕士学位和有机化学博士学位。1995年、1996年先后在美国Washington University和英国King's College London作访问学者。
长期从事精细有机化工领域原料药化工制造研究。独创了五大类13个品种原料药生产新工艺,建成了16条工业生产装置。针对我国维生素H生产技术长期空白产品依赖进口局面,发明了氯霉胺催化醇解技术,在国际上首创了催化立体选择性维生素H生产新工艺,技术水平国际领先。
针对二芳胺类精细化学品高污染高能耗的传统生产模式,发明了脂环烃芳香化制备二芳胺清洁工业生产技术,并创立了双氯灭痛类解热镇痛原料药的绿色生产新工艺。针对芳基丙酸类原料药工艺过程非均相催化技术传质传热难题,发明了均相自催化芳基缩酮重排技术,为同类产品建立了共性支撑技术。
针对天然资源制约喜树碱类抗癌原料药产业可持续发展的瓶颈,开发了世界第一条喜树碱类原料药化学不对称全合成生产工艺,并建成4条生产线。
以第一完成人获国家发明二等奖1项、国家科技进步二等奖1项,省部级科技进步奖一等奖3项、中国专利金奖1项。在Chem Rev, Adv Synthesis & Cataly,Org Lett,J Org Chem, J Med Chem, Eur J Med Chem等期刊发表学术论文300余篇,已申请中国、美国、欧盟等发明专利136项,授权中外专利50件,主参编学术著作7部。
获得何梁何利科学与技术进步奖,全国优秀科技工作者、上海市十大科技精英、全国化工先进工作者等多项奖励与荣誉。
资料来源:武汉工程大学、中国医药工业杂志、医药地理。
(中国粉体网编辑整理/平安)
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