中国粉体网讯 干粉吸入制剂作为医药行业近年来的研究热点，具有非常优越的应用前景。干粉吸入剂(DPI)又称粉雾剂，指的是微细粒子药物单独或与载体混合，贮存于胶囊、泡囊或多剂量储库中，利用患者吸气产生的气流，作用于特别设计的干粉吸入装置，使装置产生的湍动气流来雾化和排空药物，将分散的药物递送至肺部，从而产生疗效的制剂。根据处方、制剂工艺的不同，吸入制剂表现出多种制剂形式，目前国内外有多种剂型名称并存，相互之间既有交叉也有覆盖，我们根据相关文献将吸入制剂分为气雾剂、喷雾剂和粉雾剂三种。本文以干粉吸入制剂为主进行相关阐述。
DPI不含抛射剂，多为呼吸驱动，即“被动式”。DPI具有众多优势，如:不含氢氟烷烃类抛射剂，避免环境污染;对于多肽和蛋白质药物，干粉的室温稳定性好且吸入的效率高，不易被微生物污染等。
DPI是相当复杂的药物递送系统，对原料药粉体性能有诸多要求，要做到精确分配剂量，递送药物到吸入气流，并将粉末解聚成可吸入的颗粒。一般来讲，其性能取决于以下因素：①药粉;②处方;③气溶胶的产生和经吸入装置递送。就粉末的大小、形态、流动性、密度、分散性等特性而言，要求的指标相对统一，是经过研发生产得到的重要数据。
1、粒径大小
DPI中药物粒径大小是影响吸入的关键因素，粒径0.5 ~5μm被称为可吸入粒子，可沉积于支气管或肺泡，许多吸入药物的粒径常控制在此范围。
2、粒子形态
粒子的形态千变万化，有球形、针形、多角形.枝状.纤维状和片状等。如果粒子形态不规则或偏离球体较远，会显著影响空气动力学行为。一般认为,球形的气雾粒子较好，长形、针状粒子也具有较小的空气动力学粒径。
3、密度
颗粒密度也是影响干粉吸入剂肺部沉积性能的重要因素。低密度多孔性大颗粒(IDLPP)因其较低的密度和多孔结构而具有较好的气流顺应性和体内沉积性能，IDLPP几何粒径通常为5~20μm，但由于密度低，其空气动力学粒径仅为1~3μm。
4、粒子流动性和分散性
流动性是粉末的重要性质之一，分散性好有利于粉末“雾化”成可吸入的药物粒子，有利于提高吸入剂量的准确性。
在吸入制剂研发中，除了上述粉体性质方面的要求外，关于主药微粉化工艺的研究和过程控制也是非常重要的工作。在微粉化工艺过程控制过程中如何控制粉体性质？药原料粉体性质要求数据指标分别是多少？哪些粉体性质会影响上述粉体性质？2021年4月8日-9日，中国粉体网将在南京举办“2021第三届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”，届时来自沈阳药科大学的毛世瑞教授将与大家分享题为《吸入给药对原料药粉的性能要求》的专业报告，现场与大家讲解吸入给药领域的专业知识，分析制剂对原料药粉的性能要求，为大家解答生产和学习中存在的疑惑。
专家介绍
毛世瑞教授，德国理学博士，沈阳药科大学药剂学教授，博士生导师；本科及硕士毕业于沈阳药科大学，博士毕业于德国马尔堡大学，国家双语教学示范课程药剂学课程负责人;国际缓控释学会会士，日本药剂学会国际会士，辽宁省特聘教授，省教学名师，中国颗粒学会常务理事;中国颗粒学会吸入颗粒专业委员会主任委员, 亚洲药物制剂科学杂志(AJPS)、药物递送技术杂志(JDDST)副主编等。
主要研究方向为黏膜递药系统(肺粘膜，鼻粘膜，眼粘膜等)、基于生物可降解高分子载体的微纳米药物递送系统设计、粉体学及新型口服智能缓控释递药系统研究。作为负责人主持了多项国内及国际横纵向课题研究。已在国内外期刊发表论文150余篇，其中SCI收载论文100余篇，主编国内第一本药剂学教材英文版, 编写国内外教材或专著28部，其中国外著作9部。
参考来源：
王晓，等：影响干粉吸入剂肺沉积的制剂因素，中国人民解放军第210医院，沈阳药科大学
孟博宇，等：干粉吸入剂的设计和发展，中国药科大学
《吸入制剂质量控制研究技术指导原则》，美国卫生和人类服务部食品和药物管理局药物审评与研究中心(CDER)，2018年4月
(中国粉体网编辑整理/昧光)
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