表面修饰可实现纳米粒长循环


来源:中国医药报

标签纳米粒
清华大学药物研究所的罗国安特别强调,长循环的纳米中药制剂的研发应该得到重视。

  他指出,普通的纳米粒容易被单核细胞吞噬系统和网状内皮系统吞噬,体内半衰期较短。因此,如何增强纳米粒和药物在非吞噬系统器官分布以及延长体内存留时间,成为长循环纳米药物制剂的研究热点。但是,长循环的纳米制剂的研究对象大多数是西药并且已经取得重要成果。对于中药,他建议应该借鉴长循环西药纳米制剂研究的经验,开发中药新的传释系统。中药的有效成分含量低,通过长循环和靶向性研究,使其能够有效地聚集到靶部位并且减少非靶部位的分布,可在提高疗效的同时降低药物的毒副作用。他认为,具有抗肿瘤活性的中药的有效成分、有效部位以及原药应该作为研究重点,如雷公藤、紫杉醇、喜树碱。

  罗国安教授指出,实现纳米粒长循环和靶向性的主要方法是表面修饰,如非离子表面活性剂包衣和PEG修饰。近年来,纳米粒的多糖表面修饰因为具有多方面的优势而得到普遍关注。多糖具有多种活性基团,通过共价键结合的大分子具有许多独特的理化特性(如网状结构,双亲性)、良好的生物相容性和生物降解性;所形成的纳米粒或者胶束具有很好的稳定性,并且能产生很好的靶向性。对于中药,多糖修饰具有独特的优势,它可以把中药很好地吸附包裹在纳米粒中,可掩盖中药的气味等。因此,将天然的聚多糖修饰制备成具有双亲性的大分子具有很好的应用前景。
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